07抗胆碱药课件.pptVIP

* * 第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药 第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 胆碱酯酶 (cholinesterase， ChE) 乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase，AChE) 丁酰胆碱酯酶 （butyrylcholinesterase, BChE） ①结合：ACh季铵阳离子头与酶阴离子部位， ACh羰基碳与酶酯解部位丝羟基结合 ② 裂解：ACh酯键断裂， 乙酰基转到酶丝羟基上 →乙酰化AChE和胆碱 ③水解：乙酰化AChE水解， 分离出乙酸， ACh游离 第二节 抗胆碱酯酶药 能与AChE较牢固结合，水解较慢→ AChE受抑→ACh↑ 易逆性抗AChE药： 新斯的明 毒扁豆碱 他克林 多奈哌齐 难逆性抗AChE药： 有机磷酸酯类(organophosphate)  一、易逆性抗胆碱酯酶药 （一）易逆性抗AChE药作用机制 羰基碳 （二）易逆性抗AChE药一般特性 【药理作用】 1.眼 缩瞳 调节痉挛 降眼压 2.胃肠道（新） 胃收缩↑，胃酸分泌↑ 小肠、大肠活动↑ 食道蠕动?， 张力增加 ?