第7章 医药中间体剖析.ppt

第7章 医 药 第7章 医 药 7.1 概述 7.2 抗菌素类药物 7.3 解热镇痛药物 7.4 化学治疗药物 7.5 心血管系统药物 7.6 抗肿瘤药物 7.1 概述 医药是人类用以同疾病作斗争的一大类武器，亦即用以预防、治疗和诊断疾病的物质。 目前，临床用药物主要有五大来源，即发酵法、化学合成法、生化法、动物脏器及植物提取法。 医药分类 医药按药理作用分为心血管系统药物、抗菌药物（包括抗生素）、抗精神失常药、抗炎解热镇痛药、消化系统药物、抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、抗癫痫药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄生虫药、降血糖药、维生素类药、激素类药等 7.2 抗生素类药物 青霉素类 先锋霉素类抗生素（头孢菌素） 大环内酯类 氨基甙类 四环素类 1. 青霉素类 青霉素是抗菌素的一种，是从青霉菌培养液中提制的药物，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。 青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。 1928年，弗莱明发现，发霉的细菌培养基上，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。 1929年，弗莱明发表了学术论文，报告了他的发现，但当时未引起重视，而且青霉素的提纯问题也还没有解决。　　 1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和澳大利亚病理学家霍华德.弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍同，弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。 由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现，当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。 2.先锋霉素（头孢菌素）类 头孢菌素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约有30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。 第一代头孢菌素有以下几种： ???? 头孢噻吩(先锋霉素I)：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及一些革兰氏阴性杆菌引起的感染。???? 头孢噻啶(先锋霉素Ⅱ)：对肾脏有毒性作用，易出现蛋白尿、管型及尿素氮增高。???? 头孢立新(先锋霉素IV)：抗菌作用较弱，现已少用。???? 头孢唑啉(先锋霉素V)：对革兰氏阳性菌的作用同头孢噻啶相似，对大肠杆菌、奇异变形杆菌作用较强，对伤寒杆菌、流感杆菌、产气杆菌及吲哚阳性变形性菌等感染也有效。???? 头孢环己烯胺(先锋霉素VI)：对革兰氏阴性菌作用弱，但在治疗耐药金黄色葡萄球菌和耐其他广谱抗生素的肺炎杆菌引起的尿路感染时常用。???? 头孢乙氰(先锋霉素Ⅶ)：对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌高度敏感，对肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌及伤寒杆菌也较敏感，故在治疗由上述细菌所致的尿路感染时常用。 头孢吡硫(先锋霉素Ⅷ)：对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作用，常用于敏感菌所致的尿路生殖器感染，术后感染及菌血症、败血症等。 第二代头孢菌素 ??? 第二代头孢菌素在总体上对一些革兰阴性杆菌的作用强于第一代，但对绿脓杆菌所致的尿路感染无效。有以下几种药物：???? 头孢羟唑：对变形杆菌、肠道杆菌、枸橼酸杆菌以及耐药性金黄色葡萄球菌作用良好???? 头孢甲氧噻吩：对厌氧菌作用良好，主要用于尿路感染和败血症。 ???? 头孢呋肟：适用于尿路感染。???? 头孢噻四唑：对革兰氏阳性菌和阴性菌都有抗菌作用，对青霉素酶稳定。 第三代头孢菌素 第三代头孢菌素抗菌谱广，对革兰氏阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强，部分头孢菌素还具有抗绿脓杆菌的作用，但价格昂贵，对革兰阳性球菌的作用并不强于第一、二代头孢菌素，因此，多用于治疗严重的需氧性阴性杆菌的感染。???? 第三代头孢菌素 头孢氨噻肟：本品作用较其他头孢菌素强，但对于肾功能损害者应减量。????头孢哌酮(先锋必素)：本品是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢素，血浓度高，对肾盂肾炎疗效较好。且有抗绿脓杆菌作用。???? 头孢三嗪噻肟(菌必治)：本品广谱长效，对β-内酰胺酶稳定，为治疗淋病的首选药，??? 第三代头孢菌素 ?氧杂头霉素(羟羧氧酰胺菌素)：该药对多数产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性杆菌，包括耐氨基甙类以及耐头孢类菌均有抗菌作用，且