043钠、钾通道阻滞剂d课程.ppt

第三节　钠、钾通道阻滞剂 Sodium and Potassium Channels Blockers 抗心律失常药分类 Ⅰ类 钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮 Ⅱ类 β受体阻断剂 普萘洛尔 Ⅲ类 延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂） 盐酸胺碘酮 Ⅳ类 钙拮抗剂 盐酸维拉帕米、地尔硫卓 一、钠通道阻滞剂 膜稳定剂 （Membrane-Depressen Drugs） 快通道阻滞剂 分类 Ⅰa 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb 利多卡因、美西律 Ⅰc 普鲁帕酮、氟卡尼 钠通道阻滞剂的作用机制 抑制Na+内流 抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度 使其传导速度减慢，延长有效不应期 （一） Ia类钠通道阻滞剂 奎尼丁　 Quinidine 膜稳定作用药物 1、光学活性 四个手性碳 3，4，8，9 与抗疟疾药奎宁为对映异构体 奎尼丁 8R 9S 右旋 奎宁 8S 9R 左旋 2、理化性质 溶解性 鉴别反应 1）溶解性 显碱性可与酸成盐 硫酸盐 水溶性小 ， 做片剂 二盐酸盐 酸性强，刺激性大，不适于注射 葡萄糖酸盐 水溶性大，稳定性好，刺激性小， 适于注射 2）鉴别反应 硫酸盐