第九章：解热镇痛抗炎药和抗痛风药综述.pptVIP

自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图PLA2—磷脂酶A2；NSAID—非甾体抗炎药；PAF—血小板活化因子；5-HPETE—5-氢过氧化二十碳四烯酸；LX—脂氧素(Lipoxin)；HX—羟基环氧素(hepoxilin)；PGI2—前列环素；PG—前列腺素；TXA2—血栓素A2；LT—白三烯 本类药的作用机制：通过抑制体内环氧酶，减少前列腺素的合成。 第二节 常用解热镇痛抗炎药 按照对不同类型环氧酶选择性不同，分为非 选择性COX抑制药和选择性COX-2抑制药。 一般抑制COX-2产生抗炎作用，抑制COX-1产 生胃肠道反应。 一、非选择性COX抑制药 阿司匹林 5．瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等伴有发热的青少年，虽少见，以肝衰竭合并脑病为突出表现，但可以致死。 6．对肾脏的影响 阿司匹林对正常肾功能并无明显影响。但在 少数人，特别是老年人，伴有心、肝、肾功能损害的患者，即便使用药前肾功能是正常，也可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。其发病原因可能是由于存在隐性肾损害或肾小球灌注不足，由于阿司匹林抑制PG，取消了前列腺素的代偿机制，而出现水肿等症状。偶见间质性肾炎、肾病综合征，甚至肾衰竭，其机制未明。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚 不良反应 短期使用不良反应轻，常见恶心和呕吐，偶见皮疹、粒细胞缺乏症、贫血、药热和黏膜损害等过敏反应。过量中毒可引起肝损害。长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾衰竭或慢性肾衰竭（镇痛药性肾病）。 保泰松 吲哚美辛 吲哚美辛 不良反应 1．胃肠反应　有食欲减退、恶心、腹痛、上消 化道溃疡等。 2．中枢神经系统　25%～50%患者有前额头痛、 眩晕，偶有精神失常。 3．造血系统　可引起粒细胞减少、血小板减少、 再生障碍性贫血等。 4．过敏反应　常见为皮疹，严重者可诱发哮喘、 血管性水肿及休克等。“阿司匹 林哮喘”者禁用本药。 布洛芬 吡罗昔康 药理作用与临床应用 本品可抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性，减轻了软骨的破坏，减轻炎症反应。 临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，对急性痛风、腰肌劳损、肩周炎、原发性痛经也有一定疗效。 不良反应 偶见头晕、浮肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等，停药后一般可自行消失。本品不宜长期服用，长期服用可引起胃溃疡及大出血。 二、选择性COX-2抑制药 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如美洛昔康、塞来昔布和尼美舒利 等。 塞来昔布 本药抗炎、镇痛和解热作用与阿司匹林相当。 口服易吸收，主要用于风湿病，类风湿关节 炎和骨关节炎治疗，也可用于术后镇痛。 三、解热镇痛药的复方制剂 P99 四、解热镇痛抗炎药及复方制剂的合理应用 P99 第三节 抗痛风病 分类：抑制尿酸生成药、促进尿酸排泄药、 抑制粒细胞浸润药、镇痛抗炎药、糖皮质激 素。 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。 * * 第一节 概述 解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其化学结构与糖皮质激素的甾体结构不同，抗炎作用特点也不同，因此称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs， NSAID）。 第九章 解热镇痛抗炎药和抗痛风药 分 类 根据其化学结构的不同，通常可分为： 水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等。 作用机制 NSAID主要的共同作用机制是抑制体内环氧化酶（cycloxygenase， COX） 活性而减少局部组织前列腺素（prostaglandin， PG）的生物合成。根据其对COX作用的选择性可分为非选择性COX抑制药和选择性的COX-2抑制药。 第一节 概述 第一节 概述 药理作用与机制 炎症反应中，细胞膜磷脂在