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结核外科常用药物的作用机理及副作用的观察;;; 人们对异烟肼的作用机制尽管做了详细的研究,但还不十分清楚。
一种说法是异烟肼被转化为异烟酸,异烟酸作为烟酸的抗代谢物,代替烟酸结合到NAD+,受到欺骗的NAD+则不能催化正常的氧化还原反应。
另一种说法是通过阻断去饱和酶的作用,异烟肼抑制C24和C26饱和脂肪酸转化到C24和C26不饱和脂肪酸,而这些不饱和脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体,霉菌酸则是细菌细胞壁的一种关键成分,抑制霉菌酸的生物合成,则使细菌的耐酸性丧失,这种机制充分说明了异烟肼对结核杆菌的细胞壁作用的选择性。
;作用机理是抑制细菌DNA转录合成RNA;
作用易进入细胞内,特别对间歇性生长代谢的结核分枝杆菌有很好的杀菌作用
副作用肝损害;消化道反应(厌食、恶心、呕吐、上腹部不适);精神系统障碍(头痛、嗜睡、疲乏、肢体麻木等);过敏反应(药物热、皮疹,血小板减少、紫癜、急性肾衰、流感样症候
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;;;用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。
;;作用 具有较强的抗结核分枝杆菌作用,链霉素其抗结核活性时最强的
副作用口唇麻木、肌抽搐;对第8对脑神经的损害是最严重的(前庭功能障碍:眩晕、恶心、呕吐、共济失调、步履蹒跚,耳蜗损害:耳鸣、耳聋、此毒性常为永久性的);肾毒性(蛋白尿、管型尿、血尿,排尿次数减少等,严重可出现肾衰竭);过敏性;;;;
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