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1;Learning Outcomes;3;4;5;6;;8;9;;11;12;13;14;15;16;17;18;19;20;21;22;抗代谢物: 嘌呤抑制剂;24;25;26;27;28;29;30;31;32;33;34;35;36;37;38;39;40;41;42;43;44;45;;Generic Signaling Pathway;Membrane receptor mediated Signal Transduction;信号转导抑制剂;;;;;;;;;激酶抑制剂 (Kinase Inhibitors);伊马替尼 (Imatinib,Glivec)
NOVARTIS, 2001
Inhibitory activity against BCR/ABL tyrosine kinase ABL, PDGFR, and c-kit kinases,via blocking the ATP-binding site of the kinases
费城染色体阳性的CML,Kit(CD117)阳性的无法切除和(或)转移性的恶性胃肠道间质瘤(GIST)
口服 ;;激酶抑制剂 (Kinase Inhibitors)
曲妥珠单抗 (Trastuzumab, Herceptin, GENENTECH, 1998)
HER2/neu inhibition, 乳腺癌(HER2 过度表达, 30%)
与紫杉醇联用 用于转移的HER2乳癌,及不适用蒽环类抗肿瘤药的患者
单一使用用于紫杉醇或蒽环类化疗方案之后的用于转移的HER2乳癌
荷尔蒙治疗后的ER HER2乳癌患者
个体化医疗 (Personalized medicine)
A HER2 test kit
肿瘤靶向试剂
;激酶抑制剂 (Kinase Inhibitors)
EGFR inhibition: 吉非替尼 (Gefitinib, Iressa,ASTRAZENECA, 2003), 厄罗替尼 (Erlotinib, Tarceva, OSI PHARMS, 2004), 艾比特思 ( Cetuximab, Erbitux, IMCLONE, 2004)
Increased EGFR-mediated signaling can contribute to a cell moving into a state of continuous, uncontrolled cell division
blocking the ATP-binding site
吉非替尼 vs 非小细胞肺癌 (NSCLC)
厄罗替尼 vs 神经胶质瘤
;65;课堂练习题;答案;68
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