WN第8章M受体阻断药教材.pptVIP

后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂。 临床上主要用于一般的眼科检查。 注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine 一、合成扩瞳药 第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 季铵 1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。 2. 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐。 二、合成解痉药 第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 溴丙胺太林（普鲁本辛propantheline bromide） 贝那替秦（胃复康，benactyzine） 叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定。 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。 第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 哌仑西平 （ pirenzepine ） 1. M1 、M4受体阻断药。 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。 3. 用于消化性溃疡的治疗。 4. 不易进入中枢。 三、选择性M受体阻断药 哌仑西平的化学结构 第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 阿托品不良反应 视力模糊 精神错乱 便秘 瞳孔扩大 尿潴留 * （洋金花是茄科植物白曼陀罗或毛曼陀罗的干燥花） * * * * * * * * * * * * 第八章 胆碱受体阻断药（I）——M胆碱受体阻断药　 Cholinoceptor Blocking Drugs 阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应及中毒 禁忌证 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 内容提要 内容提要 2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵； 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦。 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新。 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品(atropine) 阿托品为消旋莨菪碱，其左旋体不稳定但作用强，右旋体为东莨菪碱。 口服吸收迅速，分布于全身各组织，1h后作用达到高峰，持续3～4h。肌注15min作用达高峰。可通过血脑屏障及胎盘，排泄较快：约60%尿排。滴眼，扩瞳持久，可能是阿托品减慢房水循环所致。 阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2-4h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3-4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。 【体内过程】 [作用机制] 可竞争性地拮抗 ACh 或其他 M 胆碱受体激动药对 M 受体的激动作用 对M-R高选择性，但对亚型选择性低 对外源性ACh作用强 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用 【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品的作用和用途 抑制汗腺分泌 ② 器官 作用 用途 1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡 ①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜（儿童,准确测出 晶状体屈光度) ③青光眼禁用。 3. 平滑肌 ①胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌 幅度和频率 蠕动 ②胃肠括 幽门括约肌若处于收缩 约肌 状态，则可松弛 缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门