抗感染药物的药学特征重点.pptx

抗感染药物的药学特征 浙江大学医学院附属第一医院药剂科主任 卢晓阳教授 《国家抗微生物治疗指南(药学部分)》内容  抗菌药物药效学  抗菌药物药代动力学  特殊个体抗菌药物应用  抗菌药物相互作用不良反应 药效学(Pharmacodynamics) 1.抗菌机制 2.细菌敏感性(MIC/MBC) 3.抗菌谱 4.抗菌特征（杀菌/抑菌） 5.抗生素后效应(PAE) 6.抗生素联合 选择性毒性是抗菌药物作用基础 转 beta-肽lactams 酶 转 肽 酶 Linezolid, tetracyclin, aminoglycoside Macrolide, streptogramin, clindamycin 抗菌活性  MIC:体外培养基中孵育 18-24小时后，能抑制细 菌生长的最低抗生素浓 度。  MBC:体外培养基中孵育 18-24小时后，能杀灭 99.9%细菌的最低抗生素 浓度。 G(+)C G(-)C G(+)B G(-)EB G(-)B spirochets mycoplasma chlamydia others G(+)C G(-)C G(+)B G(-)EB G(-)B spirochets mycoplasma chlamydia others G(+)C G(-)C G(+)B G(-)EB G(-)B spirochets mycoplasma chlamydia others 抗生素针对菌 万古霉素 氟喹诺酮类 抗菌谱 （SPECTRUM） 联合杀菌曲线 3 2 1 4 5 6 7 10 9 8 0 2 4 6 Time(h) 8 10 LogCFU 对照 相互拮抗 A药 A拮抗B B药 无关 协同 1.取得协同抗菌作用 磺胺+TMP 青霉素+氨基甙类 两性霉素 B+氟胞密啶 2.处理混合性感染 3.减少耐药菌产生 4.严重感染的经验治疗 联合用药的优点 1.不适当联合，可能产生拮抗作用 2.增加毒副反应发生的可能 3.增加医疗费用 4.不恰当使用可能增加耐药菌产生 联合用药的缺点 抗菌药物抗菌谱 本表为概括性，由于抗菌药物使用导致细菌耐药发生,各国家/地区/ 医院间细菌耐药性差异巨大,本表所示抗菌谱主要指我国现阶段抗菌 药物敏感性,并非各种抗菌药物上市之初的情况,临床用药最好根据各 医疗机构细菌耐药情况选择。 此表主要依据国内近年来耐药监测结果(如Mohanrin),但由于监测药 物、目标细菌所包括内容的限制，国内缺乏资料主要依据国外结果。 选定大于60%（而不是大于90%）作为敏感菌判定阈值以反应不同 地区差异敏感菌的持续变化，若应用大于90%作为判定敏感菌的阈值 将遗漏很多有效的药物。因此本表中：+：表示敏感菌超过60%；± ：表示敏感率30%-60%；0：敏感菌低于30%；空白为无资料。 抗菌药物抗菌谱 / / / / 微生物 青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗假单胞菌青霉素 碳青霉烯类 氨 曲 南 氟喹诺酮类 青 霉 素 G 青 霉 素 V 苯双氯萘 唑氯唑夫 西西西西 林林林林 阿氨 莫苄 西西 林林 阿克 莫拉 西维 林酸 氨舒 苄巴 西 林坦 替 卡 西 林 替克 卡拉 维 西 林酸 哌他 拉唑 西巴 林坦 哌 拉 西 林 厄 他 培 南 比 阿 培 南 亚 胺 培 南 美 罗 培 南 环 丙 沙 星 氧 氟 沙 星 培 氟 沙 星 左 氧 氟 沙 星 莫 西 沙 星 吉 米 沙 星 革兰阳菌 甲氧西林敏感 金黄色葡萄球菌(MSSA) 0 0 + 0 + + 0 + + 0 + + + + 0 + + + + + + 甲氧西林耐药 金黄色葡萄球菌(MRSA) 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 ± ± 甲氧西林敏感凝固酶 阴性葡萄球菌(MSCNS) 0 0 + 0 + + 0 + + 0 + + + + + + + + + + + 甲氧西林耐药凝固酶 阴性葡萄球菌(MRCNS) 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 ± ± 链球菌A、B、C、G族 + + + + + + + + + + + + + + 0 ± + + + + +  抗菌药物药效学  抗菌药物药代动力学  特殊个体抗菌药物应用  抗菌药物相互作用不良反应 《国家抗微生物治疗指南(药学部分)》内容 药代动力学(Pharmacokinetics) Cmax Clu Vd Tmax A、ß T1/2、 AUC C=Ae-at-Be-bt 抗生素药代动力学 参数： T1/2 Cmax Site concentrations Excretion 生物利用度≠临床疗效 抗菌药物给药方案  药物种类  药物剂量  给药途径 