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第3章 药物效应动力学 药物的基本作用 药物剂量与效应关系 药物的作用机制 药物与受体 第1节 药物的基本作用 药物效应动力学(pharmacodynamics，PK)，又称药物效应学或药效学 药效学研究药物的生理、生化效应及其机制，以及药物剂量与效应之间关系的规律 药理学的理论基础；指导防治疾病的合理用药，以发挥药物最佳疗效，减轻或避免药物不良反应 一、药物作用和药理效应 药物作用(drug action)是指药物对机体细胞的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性(specificity) 药物作用的特异性取决于化学反应的专一性，而后者又取决于药物的化学结构，即构效关系(structure-activity relationship)，是药物作用特异性的物质基础 多数药物与机体的大分子组分相互作用而产生药理效应 药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性(selectivity) 药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋(excitation)，功能降低称为抑制(inhibition) 过度兴奋转入衰竭(failure)，则是另外一种性质的抑制 某些药物能引起细胞形态与功能发生质变 如血管紧张素转化酶抑制药卡托普利能使高血压性心脏病肥大的心肌细胞发生逆转 某些物质可引起细胞癌变 基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能 区分药物作用与药理效应有助于分析药物的作用机制；虽习惯上对效应与作用不严加区别，但并用时应体现先后顺序 (一) 药物效应的基本类型 药物的生化、生理效应是通过对机体的固有的生化、生理功能的影响而产生的 药物作用的两种基本类型：兴奋和抑制 同一种药物对机体的各种功能，甚至对同类组织的影响不尽相同 (二) 直接作用与间接影响 药物直接对它所接触的器官、细胞产生的作用 由于机体的整体性而产生的反射性或生理调节性影响 (三) 药物作用的选择性 有些药物可影响机体的多种功能，其选择性低 有些药物只影响少数或某种功能，称为药物作用的选择性，或者说选择性高(对选择性低而言) 选择性的基础 药物结构上的特异性 药物剂量 药物在体内的分布不均匀 机体组织细胞的结构不同 生化功能存在差异等 药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行 如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，但药理效应选择性不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能均有影响，有的兴奋、有的抑制 作用特异性强和/或选择性高的药物应用时针对性好；效应广泛的药物副作用较多 但广谱药物在多种病因或诊断未明时则较方便，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药 药理效应与治疗效果并非同义词 如具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药物，抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效，有时还会产生不良反应(adverse reaction) 药物效应的两重性：治病，致病 (四) 药物作用的主要类型 局部作用和吸收作用(药物作用部位) 选择性作用和非选择性作用(作用范围) 防治作用和不良反应(符合用药目的与否) 对因治疗和对症治疗 (药物治疗作用产生的效果) 局部作用与吸收作用 药物在用药局部接触机体所产生的作用称为局部作用，如磺胺米隆 药物吸收入血之后分布到组织、器官所产生的作用，称吸收作用，或全身作用，如扑热息痛、氢氯噻嗪 选择性作用与非选择性作用 有些药物吸收后，对机体的器官或系统所产生的作用有明显的选择性，称为选择性作用，如地高辛、氢氯噻嗪 一些药物对许多器官或系统都可产生作用，称为非选择性作用，如阿托品 药物的选择性作用是相对的，有些药物小剂量时只作用于某一组织器官，大剂量时则引起较广泛的全身作用，如强心苷 防治作用和不良反应 凡符合用药目的并产生防治效果的作用，称为防治作用 治疗作用和预防作用 由药物引起的与治疗目的无关，并给患者带来不适或痛苦的反应，称为不良反应(adverse reaction) 应充分发挥药物的治疗作用，尽量减少或避免不良反应的发生 治疗效果也称疗效(therapeutic effect) 指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常 对因治疗(etiological treatment) 对症治疗(symptomatic treatment) 补充治疗(supplementary therapy)也称替代治疗(replacement therapy) 对因治疗(etiological treatment) 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称为对因治疗，或称治本 如抗生素杀灭体内致病微生物、驱虫药驱除体内寄生虫 对症治疗(symptomatic trea