第2章液体药剂 (PPTminimizer).ppt

2．润湿剂 ↓界面张力，↑疏水 性药物的亲水性，促 使疏水微粒被水湿润 常用HLB值在7～11之间的 表面活性剂，如聚山梨酯 类、泊洛沙姆、聚氧乙烯 蓖麻油类等 作用 品种 第三节 液体制剂 3．絮凝剂与反絮凝剂 絮凝剂使混悬剂处于 絮凝状态，以增加混 悬剂的稳定性； 反絮凝剂可增加混悬 剂流动性，使之易于 倾倒，方便使用 常用枸橼酸盐、酒石酸 盐、磷酸盐及一些氯化 物等 作用 品种 第三节 液体制剂 【相关链接】 触变胶与触变性 胶体溶液 （溶胶） 静置 搅拌或振摇 凝胶 利于倾倒 防止沉降 第三节 液体制剂 三、混悬剂的质量检查 1．微粒大小的测定 显微镜法、库 尔特计数法、浊度法、光散射法等 2．沉降体积比的测定评价混悬剂的 稳定性及稳定剂的效果 3．絮凝度的测定 评价絮凝剂的效 果、预测混悬 剂的稳定性 4．重新分散试验 考察混悬剂再分 散性能 5．流变学测定 第三节 液体制剂 第四节 乳剂 乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 分散 一种液体 另一种液体 乳剂 非均相 概 念 第四节 乳剂 根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）。 水包油型 油包水型 分 类 第四节 乳剂 鉴 别 外相染色 油溶性染料 外相染色 水溶性染料 可用油稀释 可用水稀释 稀释性 接近油的颜色 一般为乳白色 外观 w/o型乳剂 o/w型乳剂 O/W型与W/O乳剂的鉴别 第四节 乳剂 ①药物制成乳剂后分散度大，生物利用度提高； ②油性药物制成乳剂能保证剂量准确； ③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用； ④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性； ⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。 特 点 第四节 乳剂 一、乳剂的制备 1．胶溶法 工艺流程： 乳化剂 油 混 合 水 初乳 水 乳剂 乳化剂 水 混 合 油 初乳 水 乳剂 湿胶法（水中乳化剂法） 干胶法（油中乳化剂法） 第四节 乳剂 制备要点： 先制备初乳。初乳中油、水、胶三者的比例应分别为： 植物油、水、胶为4:2:1 液状石蜡、水、胶为3:2:1 挥发油、水、胶为2:2:1。 干胶法适用于乳化剂为细粉者。注意：用干燥乳钵、一次加入比例量水、同一方向研磨。 湿胶法不必是细粉，可制成胶浆（水2胶1）即可。油相分次加入胶浆中。 第四节 乳剂 2．新生皂法 植物油 碱 搅拌 或 振摇 乳剂 硬脂酸、油酸等 氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等 新生皂（钠皂、有机胺皂为O/W乳化剂，钙皂则为W/O型乳化剂） 此法多用于乳膏剂的制备 第四节 乳剂 3．机械法 乳匀机 乳 剂 油相 水相 乳化剂 本法系借助机械提供的强大能量制成乳剂，可不考虑混合顺序。 4．两相交替加入法 第四节 乳剂 表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不 溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增 加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。 表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶束的结果。 表面活性剂 药 物 第二节 表面活性剂 1．表面活性剂的增溶作用 Krafft点： 温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质在胶束中的浓度↑ 当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。 应用时高于Krafft点温度为宜 注意 第二节 表面活性剂 昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢复澄明。 吐温类有起昙现象，但某些聚氧乙烯类如泊洛沙姆188等在常压下观察不到昙点。 第二节 表面活性剂 起泡剂指可产生泡沫 的表面活性剂，一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值，在溶液中可 降低溶液的表面张力 而使泡沫稳定。 2．起泡剂和消泡剂 在产生稳定泡沫的情 况下，加入一些HLB 值为1～3的亲油性较 强的表面活性剂，其 可使泡沫破坏，这种 表面活性剂称消泡剂。 第二节 表面活性剂 3．去污剂 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面活性剂，HLB值一般为13～16。常用的有油酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活