抗菌药物分类以及对应谱资料.ppt

碳青霉烯类 亚胺培南（imipenem） 亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性； 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； 临床上亚胺培南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁（cilastatin，无抗菌作用）（泰能）合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性； 碳青霉烯类 美罗培南（meropenem） 美罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用； 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺培南。 对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强； 分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿； 对β内酰胺酶很稳定。 近年来金属酶产生株明显增加 氨苄西林－舒巴坦 优立新 阿莫西林－克拉维酸 安美汀 替卡西林－克拉维酸 特美汀 头孢哌酮－舒巴坦 舒普深 哌拉西林－他唑巴坦 特治新 氨基糖苷类抗菌谱 对革兰阴性杆菌包括沙雷菌、克雷伯杆菌、产气杆菌、绿脓杆菌等有强大抗菌活性 革兰阳性球菌：对金葡菌或表葡菌具抗菌作用对各组链球菌作用较弱。肠球菌属、G－球菌及厌氧菌多耐药 部分对结核和非典型分支杆菌有抗菌作用。 庆大霉素：对各种革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好的作用。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌作用差，肠球菌对本品大多耐药。对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均有良好的作用 妥布霉素：抗菌活性与庆大霉素相仿，对多数革兰阴性杆菌及绿脓杆菌有良好作用，对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强，对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和不动杆菌的作用较庆大霉素强。但对沙雷菌和沙门菌作用稍差 阿米卡星：抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐药率低于8％，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸杆菌的耐药率比庆大霉素低 大环内酯类 1、需氧G＋球菌和G－球菌 2、厌氧球菌 3、军团菌 4、幽门螺杆菌和弯曲菌 4、鸟分支杆菌 5、支原体和衣原体 林可霉素和克林霉素 抗菌谱与大环内酯类相似。 林可霉素和克林霉素抗菌谱相同，二药完全交叉耐药，但克林霉素抗菌作用较林可霉素强4～8倍。 人型支原体和沙眼衣原体对林可霉素类敏感，但肺炎支原体和其他衣原体对本类耐药。 主要用于各种厌氧菌和金葡菌等革兰阳性菌引起的感染 多肽类抗生素 万古和去甲万古霉素 对各种革兰阳性球菌与阳性杆菌具有强大的抗菌作用，MRSA、MRSE和肠球菌对本品敏感。属快效杀菌剂，作用于细胞壁，抑制细胞壁蛋白质的合成，体外或体内细菌对本品不易产生耐药性。 替考拉宁 抗菌谱类似万古霉素，抗菌活性强于万古霉素。对G＋菌包括需氧菌和厌氧菌有强大的抗菌作用，耳肾毒性明显少于万古霉素。 1、繁殖期杀菌药（ ?-内酰胺类） 2、静止期杀菌剂（氨基糖苷类） 3、快效抑菌剂（大环内酯类） 4、慢效杀菌期（氟喹诺酮类） 1、多无PAE，浓度降至MIC细菌恢复生长。 2、TMIC时间至少是给药间隙的40～50%或60～70%，最好是85%以上，可达临床细菌学治愈。故应一日多次给药，一般3-4个半衰期给一次药。 3、头孢曲松例外，半衰期较长8.5小时，故12-24小时给药一次即可，而不降低疗效。 4、碳氢酶烯类中的亚胺培南、美罗培南等对繁殖期和静止期细菌均有强大的杀菌活性，又显示较长的PAE，因此临床可适当延长给药时间间隔，采取1-2次/日的给药方案。 氨基糖苷类的PD特性与给药方案 氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 酮内酯类、两性霉素B、 甲硝唑 链阳霉素、四环素、 碳青霉烯类、糖肽类、 大环内酯类、唑类抗真菌药 依据PK/PD抗菌药物分类 时间依赖性 与时间有关，但抗菌活性持续时间较长 抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关 时间依赖且 PAE或T1/2较长 多数β-内酰胺类、 林可霉素类 浓度依赖性 对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度 药代动力学简介 血药浓度与疗效及毒性关系 血 药 浓 度 0 时 间 最高安全浓度 最小有效浓度 ∞ 毒性作用 治疗作用 无效作用 药代动力学简介 ?-内酰胺类给药方案 药代动力学简介 大环内酯类的PD特性与给药方