4传出神经系统概论.ppt

第一信使: 神经递质或激动药 第二信使: cAMP、cGMP、IP3、DAG、Ca2+ 第一信使与受体结合后，经G蛋白介导形成信号转换与放大，产生第二信使，激活相应的蛋白激酶，引起细胞效应。 （三）受体的分子机制 蛋白激酶 (PK)： cAMP-PK、cGMP-PK、Ca2+-CaMKⅡ 1. G蛋白偶联受体： β、α和M受体 效应器： AC、GC、PLC β受体：与Gs蛋白偶联； α1受体：与Gq蛋白偶联； α2受体：与Gi蛋白偶联； M受体：与Gi，Gq蛋白偶联。 受体分型 2. 离子通道受体 N受体：Na+通道 肾上腺素受体的作用机制 乙酰胆碱M受体 a2 Gi Adenylyl cyclase Gs b1 a1 Gq PhaspholipaseC ATP cAMP DG+IP3 PIP2 cAMP-PK 底物磷酸化 Ca2+ 形成配体-受体复合物；降低Gs蛋白对GDP的亲合力 配体-受体复合物 GDP 受体蛋白 胞外区 细胞质溶质 Gs蛋白 ? ? ? 无活性靶蛋白 GDP 配基的结合改变了受体构象，暴露出Gs蛋白结合位点 NA 激活的受体 GDP GDP脱落、GTP结合；使?亚基游离，并暴露出腺苷酸环化酶的结合位点 激活的 ?亚基 激活的 ? ? 复合物 受体蛋白 GTP GD