阿司匹林小综述.docxVIP

阿司匹林 摘要：阿司匹林（Aspirin）也叫 HYPERLINK /view/49277.htm \t _blank 乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治 HYPERLINK /view/26611.htm \t _blank 感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、 HYPERLINK /view/165959.htm \t _blank 风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、 HYPERLINK /view/124987.htm \t _blank 心绞痛、心肺梗塞、 HYPERLINK /view/31539.htm \t _blank 脑血栓形成，也可提高植物的出芽率，应用于血管形成术及旁路移植术也有效，本文主要同通过其理化性质、药理药效、发现与应用、临床适应症及未来发展趋势等方面对其进行全面介绍和讨论。 【关键词】：阿司匹林、心脑血管、环氧化物酶、抗癌、新应用阿司匹林抵抗、发展前景 1.阿司匹林的基本特征 1.1 阿司匹林化学结构式 分子化学式为:C9H8O4分子结构式为:CH3COOC6H4COOH分子相对质量:180.16 1.2阿司匹林物理性质 性状：白色结晶性粉末。无臭，微带酸味 熔点：136-140℃ 沸点：321.4°C at 760 mmHg 闪点： 131.1°C 水溶性：3.3 g/L (20℃) 蒸汽压：0.000124mmHg at 25°C 溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于较强的碱性溶液，同时分解 1.3 阿司匹林的化学性质 分子中含有羧基而呈弱酸性。在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水中或无水乙醚中微溶，在NaOH或Na2CO3溶液中溶解，同时分解。 分子中具有酯键可水解，产生水杨酸，其分子中由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质，而使阿司匹林成品变色。 1.3阿司匹林药理作用 1.3.1药物效力动力学 阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI)，不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与 HYPERLINK /view/982553.htm \t _blank 环氧化酶(cyclooxygenase，COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不??逆的乙酰化，导致COX失活，继而阻断了AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径，抑制PLT聚集。 COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2（PGI2）过程中的关键限速酶,在人体内有COX-1和COX-2两种形式，COX-1是PLT固有的。临床研究表明，对各种缺血性心脑血管疾病患者以及其他高危人群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、脑卒中、血管性死亡方面有明确的益处，但在最佳剂量和阿司匹林抵抗问题上仍存争议。随着对抗血小板聚集药物研究的不断深入，临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物的疗效和副作用的实验室监测指标。 ①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性； ②消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制 HYPERLINK /view/3872961.htm \t _blank 溶酶体酶的释放及 HYPERLINK /view/9572.htm \t _blank 白细胞活力等也可能与其有关； ③解热作用：可能通过作用于下视丘 HYPERLINK /view/264183.htm \t _blank 体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关； ④抗风湿作用：该品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用； ⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶（ prostaglandin cyclooxygenase）、从而防止血栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的生成而起作用（TXA2可促使血小板聚集）。此作用为不可逆性。[9]? 1.3.2药物代谢动力学 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入 HYPERLINK /view/437303.htm \t