喹诺酮类原料与制剂综述.ppt

喹诺酮类原料与制剂 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的合成抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强、结构简单、给药方便等特点。 与其他常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。 常用药物的化学结构 喹诺酮类抗菌药的分析方法 * 俞丽萍 鲍佩青 基本结构母核—— 6-氟-4-喹诺酮-3-羧酸： 诺氟沙星 环丙沙星 培氟沙星 氧氟沙星 诺氟沙星常见剂型： 诺氟沙星片 诺氟沙星软膏 诺氟沙星胶囊 诺氟沙星滴眼液 显两性： 酸性----羧基 碱性---哌嗪基 环丙沙星常用剂型： 盐酸环丙沙星 片剂乳酸环丙沙星 环丙沙星注射液 常用的杀菌药，疗效好 非水滴定法 喹诺酮类抗菌药在结构上有羧基和哌嗪基，具酸碱两性，且除acrosoxacin外，均为疏脂性，而且在ph6-8范围内水溶性一般较差，因而常用非水滴定法，如中国药典中记载对诺氟沙星的测定。 紫外分光光度法 本类抗菌制剂分子结构中都具有共轭双键，在紫外区具有特征性吸收，可用吸收系数法或标准品对照法进行含量测定。随着紫外分光光度计的普及，紫外分光光度法已成为该类药物的测定主流。 氟喹诺酮的紫外检测 335nm 0.01mol／LNaOH 尿［16］ 278nm 蒸馏水 滴耳液［15］ 277nm 0.1mol／LHC1 胶囊［4］ 275±1nm 蒸馏水 片剂［13］ 环丙沙星 293nm 0.1mol／LHC1 软膏［12］ 293nm 0.1mol／L醋酸 滴眼液［11］ 氧氟沙星 346±1nm 0.1mol／LNaOH 片剂、胶囊［10］ 346nm 0.1mol／LNaOH 片剂［9］ 266±1nm 0.1mol／LNaOH 片剂［8］ 依诺沙星 315nm 0.04mol／LHC1 糖浆［7］ 276±1nm 0.1mol／LHCl 胶囊［6］ 323.5nm 0.02mol／LNaOH 胶囊［5］ 272nm 0.05mol／LNaOH 胶囊［4］ 273±1nm 0.05mol／LNaOH 原料［3］ 诺氟沙星 测定波长 溶剂 样品 抗菌剂 　计算分光光度法在氟喹诺类抗菌剂分析中的应用 糠醛的干扰 注射液 光光度法 消除5－羟甲基 诺氟沙星葡萄糖 双波长分 消除尿的干扰 尿中依诺沙星 二阶导数分光光度法 消除尼泊金乙酯干扰 盐酸环丙沙星滴眼液 　 消除薄膜衣干扰 环丙沙星片 光光度法 消除辅料干扰 诺氟沙星胶囊 一阶导数分 优点 样品 方法 *