天然药物化学第三十三章抗生素课题.ppt

本次课主要内容： 一、氨基糖苷类抗生素的抗菌机制、抗菌谱、应用及主要不良反应。 二、链霉素、庆大霉素的作用特点及应用。 * 第三十三章 抗生素 第三节 氨基糖苷类 氨基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷。包括两大类： ① 天然来源：如庆大霉素、链霉素、卡那霉素等， 由链霉菌和小单胞菌产生。 ② 半合成品：如阿米卡星（丁胺卡那霉素）等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。 一、共性 1. 体内过程相似。 极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主要分布在细胞外液，故对细胞内细菌感染效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳毒性的主要原因。肾功能不全时t1/2显著延长，增加肾毒性。 2. 抗菌作用相似。 主要对需氧G-杆菌有强大的杀菌作用。 2. 结核杆菌对链霉素、阿米卡星、卡那霉素敏感；绿脓杆菌对庆大霉素、阿米卡星、 妥布霉素敏感。 3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌氧菌对其耐药。 3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。 抗菌特点： ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应，即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。⑥杀菌作用有浓度依赖性。 对蛋白质合成的始动期、延伸期、终止期三个阶段均有作用，