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注射剂的制备 注射剂的容器和处理方法： (一)注射剂容器的种类和式样 注射剂的容器是由硬质中性玻璃制成的安瓿或其他式样的容器。由于塑料工业的发展，注射剂的包装也有采用塑料容器的。为了减少污染，可使用塑料的一次性的注射器。 安瓿的式样目前采用有颈安瓶与粉末安瓿两种，其容积通常为1、2、5、10、20ml几种规格，此外还有曲颈安瓿。 目前国内使用易折安瓿，即在安瓿上有一环或刻痕，用时不用挫刀就很易折断，损坏率低，使用方便。此种安瓿又称刻痕色点曲颈易折安须。 (二)安瓿的质量要求与注射剂稳定性的关系 安瓿用来灌装各种性质不同的注射剂，不仅在制造过程中需经高温灭菌，并且要在各种不同的环境下长期贮藏。因此，药液与玻璃表面在长期接触过程中能互相影响，往往使注射剂发生变质的现象。如pH值改变、沉淀、变色等。 (三)安瓿的检查 为了保证注射剂质量，安瓿要经过一系列检查。一般必须通过物理和化学检查。物理检查：主要检查安瓿外观、尺寸、应力、清洁度、热稳定性等，具体要求及检查方法，可参照中华人民共和国国家标准(安瓿)。化学检查：玻璃容器的耐酸性、耐碱性检查和中性检查，可按有关规定的方法进行。装药试验：必要时特别当安瓿材料变更时，理化性能检查虽合格，尚需作装药试验，证明无影响方能应用。 (四)安瓿的切割与圆口 以前生产多使用双联安瓿，需先经切割，使安瓿颈有一定的长度，便于灌药与包装。 (五)安瓿的洗涤 一般质量好的安瓿可直接洗涤，但质量差的安瓿需要先灌瓶蒸煮，进行热处理。一般使用离子交换水，质量较差的安瓿需用0.1％的盐酸或5％醋酸水溶液，灌满后，以l00℃30分钟热处理。安瓿的洗涤方法有甩水洗涤法和加压喷射气水洗涤法两种。 第八章： 注射剂与滴眼剂 注射剂的分类与特点： 注射剂(injection)系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。 (一)注射剂的分类 按分散系统，注射剂可分为四种类型： 1.溶液型注射剂。 2.乳剂型注射剂。 3.混悬型注射剂。 4.注射用无菌粉末。 (二)注射剂的特点 优点： 1.药效迅速、剂量准确、作用可靠 2.适用于不宜口服的药物 3.适用于不能口服给药的病人 4.可以产生局部作用 5.可以产生定向作用 缺点： 1.使用不方便 2.安全性不及口服制剂 3.制造过程复杂 (一)注射剂的给药途径 根据医疗上的需要，注射剂的给药途径主要有静脉注射、脊椎腔注射、肌内注射、皮下注射和皮内注射等五种。 (二)注射剂的质量要求 由于注射剂直接注入人体内部，所以必须确保注射剂质量，以确保用药安全，注射剂的质量要求有： 1.无菌 2.无热原 3.可见异物(澄明度) 4.安全性 5.渗透压 6.pH 7.稳定性 8.降压物质 9.澄清度 10.不溶性微粒 注射剂的溶剂与附加剂 注射用水： (一)制药用水，纯化水、注射用水和灭菌注射用水 《中国药典》2010年版所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。制药用水的原水通常为饮用水(天然水经净化处理所得的水)。 (二)注射用水的质量要求 注射用水的质量要求在《中国药典》2010年版中有严格规定。除一般蒸馏水的检查项目如pH值、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和无菌检查。 (三)原水处理 原水的预处理是指采用适当的方法最大限度地除去天然水中不溶性杂质、可溶性盐类、微生物及热原等，以确保注射用水的质量。原水处理方法主要有离子交换法与电渗析法及反渗透法等，离子交换法制得的离子交换水主要供蒸馏法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用来配制注射液，因其除热原还不彻底，有时带有乳光。 (四)蒸馏法制备注射用水 本法是制备注射用水最有效的方法。 注射用油： 注射用油应无异臭，无酸败味。《中国药典》2010年版二部关于注射用大豆油的具体规定为：碘值为126～140；皂化值为188～195；酸值不大于0.1；过氧化物、不皂化物、碱性杂质、重金属、砷盐、脂肪酸组成和微生物限度等应符合要求。另外，还用芝麻油、茶油等。 酸值、碘值、皂化值 酸值、碘值、皂化值是评定注射用油的重要指标。 酸值说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。 碘值说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化，不适合注射用。 皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。 考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故对注射用油中的过氧化物要加以控制。植物油是由各种脂肪酸的甘油酯所组成。在贮存时与空气、光线接触，时间较长往往发生的化学变化，产生特异的刺激性臭味、称为酸