第四十一氨基糖苷类抗生素摘要.ppt

氨基糖苷类抗生素优缺点 优点：①比青霉素和头孢菌素抗G-杆菌活性强。 ②抗菌谱广。 缺点：①对厌氧菌无效。 ②胃肠道吸收很少，口服仅用于肠道杀菌。 ③不良反应多且严重。 氨基糖苷类抗生素特点总结 ①对需氧G-杆菌作用强大，部分品种对铜绿假单胞菌有抗菌作用，对厌氧菌无效。碱性环境抗菌作用↑。 ②静止期杀菌剂，与β-内酰胺类有协同作用。 ③口服吸收难，注射给药后，主要分布在细胞外液，90%以原形由肾排泄。 ④安全范围窄，主要不良反应有耳、肾毒性及神经肌肉麻痹和过敏反应。 ⑤主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染，链霉素、卡那霉素可用作抗结核药物。 * * * 第四十一章 氨基糖苷类抗生素 * 氨基糖苷类基本结构 苷元 氨基糖分子 氧桥 * 根据其来源不同可分为： 1、天然的氨基糖苷类 ☆ 从链霉菌的培养液中获得：链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、大观霉素等 ☆ 从小单胞菌属获得：庆大霉素、西索米星、小诺米星、福提米星等；  2、半合成氨基糖苷类 ☆由某些天然氨基糖苷类经改造结构获得：奈替米星、依替米星、阿米卡星等。 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【体内过程】吸收：极性和解离度均较大，口服难吸收，适用于肠道感染和肠道消毒，全身感染需肌内注射给药 分布：与血浆蛋白结合率低（10%），主要分布