第四十二人工合成抗菌药摘要.ppt

第四十二章 人工合成抗菌药 生命学院生工系 抗生素和人工合成抗菌药 抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物 作用。 人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。 合成类抗菌药 喹诺酮类 磺胺类 甲氧苄啶类 硝基呋喃类 硝基咪唑类 第一节 喹诺酮类 喹诺酮类 (Quinolones) 第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：曲伐沙星（1997） ?注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类 抗菌机制 抑制细菌DNA螺旋酶II和IV 抑制DNA螺旋酶的A亚单位功能 DNA超螺旋结构不能封口 细菌DNA单链断裂 细菌死亡 意义： 选择性抑制细菌DNA螺旋酶，对人体拓扑异构酶影响小，故一般毒性小 抗菌机制 改变细胞壁糖肽的构成 糖肽降解 菌体裂解 诱导DNA的SOS修复 DNA错误复制 基因突变 耐药机制 细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌胞体内或耐药菌外排药物——低浓度耐药 细菌DNA螺