口服缓控释制剂地地研究进展.ppt

?胃内膨胀型给药系统（以片剂为例） 消化系统概观 使片剂到达胃内后自身体积迅速膨胀（大于幽门，以避免片剂从幽门中排出），从而达到在胃内滞留的目的，所以也被称为塞子型系统（plug type system）。 十二指肠 药物→口腔→喉部→食道→贲门→胃→幽门→十二指肠→空肠→回肠→盲肠→升结肠→横结肠→降结肠→乙状结肠→直肠→肛门。 pH Stomach = 1.0-2.5 Proximal SI = 6.6?0.5 Terminal Illeum = 7.5?0.4 Proximal Colon = 6.4?0.4 Distal Colon = 7.0?0.7 Shell等则使用聚氧乙烯（PEO）和HPMC制备了此类制剂，并加入了可从生理上引起饱感的化学物质。在生理饱感的情况下胃蠕动能力降低，这段时间内制剂将充分膨胀从而发挥作用。但设计时应考虑：不应阻挡幽门排空其它食物，还必须有足够的强度来承受胃强有力的蠕动，这也是它的难点所在。 还有人把药物制成折叠伞状，先折叠起来放在胶囊中，口服后在胃内折叠伞撑开（胶囊壳先破裂），故而不能通过幽门进入十二指肠。 胃内漂浮型给药系统 是指口服后可维持自身密度小于胃内容物密度，从而在胃中呈漂浮状态的制剂，一般是依据流体动力学平衡体系原理（HBS）设计而成，这是胃内滞留型给药系统的主要研究方向。 对于在释放介质中溶解性较好的主药来说，采用单层片的