大环内酯类抗生素研讨.pptVIP

第七章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 本章内容 掌握 1、大环内酯类抗生素的抗菌机制、抗菌谱、临床应用与不良反应； 2、林可霉素类抗生素的抗菌机制及应用。 了解 1、多肽类抗生素。 第一节 大环内酯类抗生素 1. 红霉素不耐酸,口服吸收少, 新大环内酯类不易被胃酸破坏； 2. 分布较广,但不易通过BBB，肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度； 3. 药物经肝代谢，红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素主要经肾排泄。 多数G+菌（厌氧球菌、棒状杆菌、产酶葡萄球菌）部分G-菌（嗜肺军团菌）、厌氧菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌 新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性 抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌 1.产生灭活酶(酯酶、 2-磷酸转移酶、乙酰转移酶、核苷转移酶） ——打开内酯环 2.靶位结构改变：靶位结构甲基化 ——50S亚基 3.摄入减少、外排增多 红霉素（erythromycin)(一) 常用剂型 乳糖酸红霉素 供注射用 依托红霉素（无味红霉素） 耐酸，在 硬酯酸红霉素 体内释出 琥乙红霉素 红霉素 红霉素肠溶片 红霉素（erythromy