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药物化学-抗生素分析
第 八 章 抗生素
自测练习
一、单项选择题
8-1.化学结构如下的药物是 A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩
8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4.氯霉素的化学结构为
8-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类
8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林
8-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:
A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素
E.氯霉素类抗生素
8-8.阿莫西林的化学结构式为
8-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星
8-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南
二、配比选择题
[8-11~8-15]
8-11.头孢氨苄的化学结构为 8-12.氨苄西林的化学结构为 8-13.阿莫西林的化学结构为 8-14.头孢克洛的化学结构为 8-15.头孢拉定的化学结构为 [8-16~8-20]
A.泰利霉素 B. 氨曲南
C.甲砜霉素 D. 阿米卡星
E. 土霉素
8-16.为氨基糖苷类抗生素 8-17.为四环素类抗生素 8-18.为?-内酰胺抗生素 8-19.为大环内酯类抗生素 8-20.为氯霉素类抗生素 [8-21~8-25]
A.氯霉素 B.头孢噻肟钠
C.阿莫西林 D. 四环素
E. 克拉维酸
8-21.可发生聚合反应 8-22.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化 8-23.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 8-24.以1R,2R(-)体供药用 8-25.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 三、比较选择题
[8-26~8-30]
A.氨苄西林 B.头孢噻肟钠
C.两者均是 D. 两者均不是
8-26.口服吸收好 8-27.结构中含有氨基 8-28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物 8-29.对绿脓杆菌的作用很强 8-30.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 [8-31~8-35]
A.罗红霉素 B. 柔红霉素
C.两者均是 D. 两者均不是
8-31.为蒽醌类抗生素 8-32.为大环内酯类抗生素 8-33.为半合成四环素类抗生素 8-34.分子中含有糖的结构 8-35.具有心脏毒性 四、多选题
8-36.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物 A.阿齐霉素 B.克拉霉素 C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔红霉素
8-37.下列药物中,哪些可以口服给药 A.琥乙红霉素 B.阿米卡星 C.阿莫西林 D.头孢噻肟 E.头孢克洛
8-38.氯霉素具有下列哪些性质 A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S + 型异构体 B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解 C.结构中含有甲磺酰基 D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等 E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血
8-39.下列哪些说法不正确 A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定 C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应 D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性 E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差
8-40.红霉素符合下列哪些描述
A.为大环内酯类抗生素
B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大
E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效
8-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 A.青霉素钠 B.氯霉素 C.头孢羟氨苄 D.泰利霉素 E.氨曲南
8-42.头孢噻肟钠的结构特点包括: A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B.含有氧哌嗪的结构 C.含有四氮唑的结构 D.含有2-氨基噻唑的结构 E.含有噻吩结构
8-43.青霉素钠具有下列哪些性质
A. 在碱性介质中,β-内酰胺环破裂
B. 有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定
D. 6位
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