药理机制-信必可.pptVIP

信必可?的2种成分－布地奈德和福莫特罗协同作用，全面控制哮喘的发病环节 布地奈德—高气道选择性的吸入性糖皮质激素 独特的气道内酯化作用 布地奈德更少影响肾上腺皮质功能 福莫特罗具有速效和长效扩张支气管的特点 信必可?用法与用量 信必可?规格及适应症 结 论 * * 信必可? 快速起效 长期控制 治疗哮喘一步到位 信必可?作用机制 ?2-受体激动剂可以增强皮质类固醇激素在抑制炎症方面的作用 皮质类固醇激素可以增加?2-受体在人体气道内的表达,增强?2-受体激动剂的作用 Miller-Larsson et al, Drug Metab Dispos 1998;26:623-630 布地奈德 布地奈德 细胞核 脂解作用 酯化作用 布地奈德复合物无活性 糖皮质激素受体 细胞膜 长链脂肪酸 布地奈德 0 20 40 60 80 100 200 400 800 1600 2000 丙酸氟替卡松 二丙酸倍氯米松 吸入激素的剂量 (?g/天) Lipworth BJ, Arch Intern Med 1999;159:941-955 21 个剂量依赖实验分析结果 尿皮质醇抑制百分比(%) P0.05 P0.001 李明华，殷凯生，蔡映云，《哮喘病学》人民卫生出版社 第2版 329 起效速度 持续时间 快 慢 短 长 起效快，作用时间短 吸入型特布他林 吸入型沙丁胺醇 起效慢，作用时间短 口服型特布他林 口服型沙丁胺醇 起效慢，作用时间长 吸入型沙美特罗 起效快，作用时间长 吸入型福莫特罗 信必可?都保?适用于6岁和6岁以上的人群使用 推荐剂量 人群 2吸/次，一日2次 儿童（6岁和6岁以上） 1-2吸/次，一日2次 青少年（12-17岁） 1-2吸/次，一日2次 成年人（18岁和18岁以上）* 80/4.5微克/吸 1-2吸/次，一日2次 成年人和青少年（12岁和12岁以上） 160/4.5微克/吸 *有些病人可能需要使用量达到4吸/次，一日2次 规格 －80/4.5微克/吸 －160/4.5微克/吸 适应症: 信必可?适用于 需要联合应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂的哮喘病人的常规治疗： 吸入皮质激素和“按需”使用短效β2-受体激动剂不能很好地控制症状的患者 或 应用吸入皮质激素和长效β2 -受体动剂，症状已得到完全控制的患者。 注意：本品(80/4.5微克/吸)不适用于严重哮喘患者 信必可?作用于哮喘的不同发病环节，长期控制哮喘 信必可? 3分钟起效，快速有效控制哮喘 信必可?安全性良好 与ICS+LABA分别使用相比，信必可?使用方便 大家好！我是阿斯利康公司负责呼吸产品的代表---张科军,今天很高兴有机会向大家介绍阿斯利康公司新上市的呼吸产品-信必可?都保? 。信必可?都保?是一个由糖皮质激素布地奈德和一个既速效又长效的?2受体激动剂福莫特罗所组成的复方吸入制剂。信必可?都保?早在2001年就在欧洲上市，2005年8月份在中国正式上市，同年11月获得批准用于治疗6岁以上哮喘儿童;它最大的优势在于不仅持久控制哮喘，同时起效迅速，在哮喘控制中实现一步到位：快速、持久，二效合一。我们希望这一新的哮喘治疗药物能够为更多的中国哮喘病人带来福音。下面我们一起来分享“信必可的作用机制 ”. 综上所述，信必可?具有以下优势： 1）信必可?作用于哮喘的不同发病环节，长期控制哮喘 2）信必可? 3分钟起效，快速有效控制哮喘 3）信必可?安全性良好 4）与ICS+LABA分别使用相比，信必可?使用方便 再次感谢各位老师给我机会向大家介绍信必可,如有未详尽之处,请各位老师不吝赐教! ……. 最后希望您能在临床工作中尝试使用信必可?它将为您的病人带来更好的疗效。谢谢! 刚才我们讲到:信必可的主要成分之一,布地奈德可以有效地缓解气道炎症!为什么这么说呢?那是因为布地奈德是高气道选择性的ICS.它具有独特的气道内酯化作用，当布地奈德进入气道粘膜细胞后,一部分与受体结合,进入细胞核,通过影响基因转录，对炎症反应所必需的细胞和介质产生影响，从而下调炎症反应。没能抢占上受体的布地奈德就与长链脂肪酸结合形成无活性的酯化布地奈德在局部储存。当胞浆内布地奈德浓度降低时,酯化布地奈德又能通过酯解作用转变为有活性的布地奈德，持续与糖皮质激素受体结合并进入细胞核，发挥抗炎作用.研究发现,这种气道内酯化作用只有布地奈德具有,它大大增强了药物在支气管和肺部细胞内的作用时间和作用强度.所以布地奈德是高气道选择性的ICS. 我们知道:哮喘是一种慢性的气道炎症和支气管痉挛所引起的反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状的疾病。 而信必可?含有两种主要药物成分，布地奈德和速效长效的?2激动剂----福莫特罗。其