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* 组胺受体有H1、H2、H3三种亚型受体,各亚型受体的功能见表8-1。 抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而竞争性拮抗组胺作用。根据药物选择性不同,将其分为H1受体阻断药、H2受体阻断药。用于抗过敏的药物为H1受体阻断药。 组胺 盐酸苯海拉明 §8-1 抗组胺药 * 各亚型受体的功能见表8-1 §8-1 抗组胺药 * 临床使用的H1受体阻断药有: 第一代 苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶等 第二代 西替利嗪、氯雷他定、特非那定等 第一代药物作用时间4~6小时,中枢抑制作用强,具 明显的镇静和嗜睡,可引起口干等不良反应。 第二代药物的作用时间在12小时以上,不易通过血脑 屏障,无明显的中枢抑制作用和无抗胆碱作用,几乎无嗜 睡、口干等不良反应。 §8-1 抗组胺药 * H1受体阻断药的作用可见表8-2 §8-1 抗组胺药 * 【药物作用】 1.抗组胺作用 能对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、 子宫平滑肌的收缩,能对抗组胺所致的小血管扩张。 2.中枢抑制作用 在治疗量时即产生较强的中枢抑制作用, 表现为镇静、嗜睡等。 第一代H1受体阻断药可产生不同程度的中枢抑制作用 第二代H1受体阻断药几无镇静作用 §8-1 抗组胺药 * 3.抗胆碱作用 具有较强的中枢抗胆碱作用,可产生 防晕止吐的作用。对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐 和放射病呕吐有效。外周抗胆碱作用,可引起口干、便秘、 尿潴留、视力模糊、眼压升高等阿托品样作用。 第二代H1受体阻断药无明显抗胆碱作用。 §8-1 抗组胺药 * 【临床应用】 1.治疗皮肤黏膜变态反应性疾病 荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、花粉病等首选药 2.治疗晕动病及呕吐 可用于预防晕车、晕船等引起的恶心、呕吐 3.治疗失眠症 尤其适用于变态反应性疾病引起的焦虑失眠 §8-1 抗组胺药 * 【不良反应与注意事项】 1.中枢症状 嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见,应告诫病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空作业,以免发生意外。 用药期间不宜饮酒,也不宜与中枢神经抑制药合用。 2.消化系统反应 可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人饭后服药,可减轻胃肠道反应。 3.可引起眼压升高、视力模糊、尿潴留等 青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻病人禁用。偶见兴奋、烦躁失眠。 §8-1 抗组胺药 * 4.不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合 用,以免加强其抗胆碱作用;不宜与乙醇、中枢抑制药合用,以免增强中枢抑制药的作用;可干扰口服抗凝药(如华法林)的活性,降低其疗效。 5.新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用,重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人慎用。皮试前不用。儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐、甚至死亡。儿童须在医师指导下用药。 6.本类药物刺激性较强,不宜皮下注射,应选择大肌群深部肌内注射。 §8-1 抗组胺药 第二节 钙盐 第八章 抗过敏药 * 常用钙盐主要有:葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙 【作用与用途】 1.抗过敏作用 可用于荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、 接触性皮炎和湿疹等的辅助治疗。 2.促进骨骼和牙齿的发育 防治佝偻病、软骨病。也可用 于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人补钙。同时配伍应用 维生素D可增加钙的吸收。 3.维持神经肌肉组织的正常兴奋性 用于手足抽搐症。 4.对抗镁离子的作用 是解救镁盐中毒的特效药。 §8-2 钙盐 * 【不良反应与注意事项】 1.钙盐有强烈的刺激性,不能皮下注射和肌内注射。 2.钙盐静注时有全身发热感,皮肤发红;可兴奋心 脏,静注过快或过量可致心律失常甚至心脏骤停。 3.钙盐可增加强心苷对心脏的毒性,故在强心苷应 用期间及停药后一周内禁用本药。 §8-2 钙盐 * 思考题 1.H1受体阻断药的药物作用有哪些? 2.第一代H1受体阻断药可产生不同程度的中枢抑制作用,其症状有哪些?其中枢抑制作用在临床有哪些用途? 3.使用苯海拉明、异丙嗪等药物时应注意什么? Thank You! 《药
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