传出神经系统药物第4节解答.pptVIP

【不良反应】 ⑴心悸、心律失常，久用可致耐受性。 ⑵诱发或加重心绞痛 心绞痛、心肌梗死、冠心病、心肌炎和甲状腺功能 亢进等患者禁用。 多巴酚丁胺 选择性激动β1受体，使心肌收缩力加强，心排出量增加，对心率影响小， 主要用于：心脏术后心排量低的休克及心肌梗死伴有心力衰竭的患者 * 第四节 肾上腺素受体激动药 肾上腺素激动药：能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生于肾上腺素相似的作用。 ?受体激动药 ?,?受体激动药 ?受体激动药 根据对受体的选择性 去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 甲氧胺 异丙基肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 一、?、?受体激动药 肾上腺素 1.心脏（激动β1受体） 心肌收缩力↑ 心率↑ 传导↑ CO↑ 氧耗量↑ 【药理作用】 Question 剂量过大或静脉注射快→??? 心律失常 出现期前收缩， 甚至引起心室纤颤 2.血管 不同部位血管的受体种类和密度不同 不同部位血管 不同种类血管 效应不一致 骨骼肌血管(β2):舒张 ⑴肾上腺素对不同部位血管的效应 皮肤粘膜血管(α)：收缩 冠状血管(β2):舒张 内脏血管 肾、胃肠道(α,密度高) :收缩强 肺、脑血管(α,密度低):收缩弱 肝血管(β2):舒张 激动β2 2.血管 血压如何影响 ? 3.血压↑ ⑴平均血压↑(与NA比较) ⑵脉压(SP-DP) 心脏β1R及血管α1R 肾小球旁系细胞β1R→肾素↑ 激动 ①升压作用较NA弱 ②升压原因 收缩压↑ ①小剂量或刚开始用药时 舒张压不变或↓ 脉压↑ ②大剂量或用药一定时间 脉压↓ 收缩压↑ 舒张压↑↑ β受体的敏感性较α受体高 4.支气管及其它平滑肌 ⑴支气管平滑肌(β2)：舒张 1:激动支气管平滑肌β2受体 2：抑制肥大细胞释放 过敏物质 3：激动支气管粘膜血管α受体，缩血管。 ⑵胃肠平滑肌 ：舒张（弱） ⑸对子宫平滑肌的作用 ⑶膀胱逼尿肌(β2 ) :舒张 ⑷三角肌和括约肌(α) :收缩 ①与充盈状态、给药剂量有关 排尿困难及尿潴留 5.代谢 心收缩力↑ 心率↑ 激动心脏β1 耗氧量↑ 激动肝α2 、β2 →糖原分解→血糖↑ 激动α2，抑制胰岛素分泌→血糖↑ →脂肪分解→血游离脂肪酸↑ 激动肝β1 哪些患者应慎用或禁用? 【临床应用】 ?1. 心脏骤停 非器质性心脏病→心脏骤停 3.支气管哮喘 6.血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、 2.过敏性休克 4.局部止血 5.与局麻药配伍 组胺、5-羟色胺等 小血管床扩张 BP↓ 有效循环血量↓ 支气管平滑肌痉挛 呼吸困难 ②Adr激动α-R 收缩小A及 Cap前括约肌 休克 ①Adr激动心脏β1-R CO↑ ③Adr激动支气管β2-R 松驰支气管 平滑肌 毛细血管通透性↑ 改善 收缩 肾上腺素治疗过敏性休克的原因 Adr④ 抑制 注意：易致心律失常，常用于急性发作 ①激动支气管平滑肌上β2 支气管哮喘 支气管平滑肌收缩 支气管粘膜充血水肿 消除 ②激动支气管粘膜下 血管上α-R 肥大细胞释放组胺 粘膜下血管扩张、通透性↑ 气道狭窄 抑制 Adr③ 松驰 缓解 肾上腺素治疗支气管哮喘的原因 【不良反应】 1.心脏 心悸、心律失常、甚至心室纤颤 2.血管 血压升高→头痛、烦躁等，可能诱发脑出血，心率失常 老年人慎用 高血压，器质性心脏病、脑动脉硬化 糖尿病和甲状腺功能亢进症等 【禁忌证】 严格掌握剂量 多巴胺 （DA） ②促进神经末梢释放NA 【作用机制】 ①激动 aR b1R DAR 外源性DA的特点：不通过BBB 【药理作用】 1.心血管 ⑵血管 ⑴心脏（激动β1）:兴奋，对心率影响不明显 低浓度DA 舒张 激动DA受体 肾血管 肠系膜血管 冠状血管 激动β1受体，兴奋心脏。心肌收缩力增强，心排出量增加，收缩压增加。 激动a受体，使皮肤、粘膜血管收缩。 ⑶血压↑ 肾血管 肠系膜血管 冠状血管 高浓度DA 收缩 激动α受体 各种休克 是理想的抗休克药、对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效好。 作用时间短，需静脉连续滴注给药 急性肾功衰竭：与利尿药（高效）合用，其可改善肾功能，增加尿量。 【临床应用】 ⑴治疗量：较轻，偶见恶心、呕吐 ⑵过量 ①心悸、心律失常 ②肾功能下降 ③高血压 心动过速者禁用 【不良反应】 【作用机制】 直接激动 α、β肾上腺素受体 促进肾上腺素能神经释放NA 【特点】 化学性质稳定，口服有效 作用特点：外周起效慢、弱、持久 中枢兴奋作用较显著，易致失眠、烦躁。 易产生快速耐受性 麻黄碱 预防支气管哮喘的发作及轻症的治疗 消除鼻粘膜充血水肿引起的鼻塞 防治某些低血压状态，如硬膜外和蛛网膜下腔麻