糖适平科室会-经典之选-临床验证、经典用药分解.ppt

有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮 治疗选择： 1、控制饮食，适当活动 2、二甲双胍0.5g tid 糖适平30mg tid 洛丁新10mg qd 阿司匹林100mg qd 3、监测血糖、血脂、血压、UAE等 糖适平临床病例1 3月后复查 FPG 6.0mmol/L 2hPPG 9.6mmol/L HbA1c 7.1% 无低血糖事件 糖适平临床病例1 女性，78岁，主因“意识丧失半小时”由急诊收住院。 患者既往糖尿病病史13年，入院前近一周食欲下降。入院前口服降糖药为：拜唐苹 50mg Tid,一种长效的磺脲类药物1日1次。 意识丧失时，在家查血糖为1.9mmol/L,入我院急诊室后给予静脉补糖治疗，意识恢复。 糖适平临床病例2 基本情况： Bp 120/80mmHg, 神志清楚，精神反应弱，HR: 82次/分，律绝对不齐，心音强弱不等，双肺（-），腹（-），双下肢无可凹性水肿。 ALT、AST、Cr、BUN、CHO、TG、HDL-C、LDL-C 等项指标均在正常范围。 HBA1c: 6.5%，尿常规：白细胞满视野。 入院后查体及辅助检查 糖适平临床病例2 2型糖尿病、低血糖症 心律失常-心房纤颤 泌尿系感染 入院诊断： 糖适平临床病例2 （1）给予做尿培养+药敏试验，并根据药敏结果给予抗炎治疗 （2）1日多次监测血糖 （3）经抗炎治疗后3天，患者食欲明显好转，遂加用拜唐苹 50mg Tid,监测血糖，仍未达标，又加用糖适平 30mg Tid降糖治疗 进一步检查及治疗 糖适平临床病例2 日期 FPG (mmol/L) PPG(早) (mmol/L) PPG(午) (mmol/L) PPG(晚) (mmol/L) 第一天 6.9 9.4 10.8 9.1 第二天 6.6 11.2 10.6 9.8 第三天 6.4 10.2 8.9 8.6 监测血糖数值 糖适平临床病例2 老年人应用磺脲类药物的主要危险是低血糖。年龄是低血糖的显著危险因素，许多因素与老龄性低血糖发生率有关，包括年龄相关的肝肾功能减退，使药物的代谢和清除发生改变 所以，对于老年患者，使用像糖适平这类短效磺脲类降糖药更安全 总 结 糖适平临床病例2 谢谢！ * 众所周知，胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足是2型糖尿病的两大发病环节，对2型糖尿病的治疗主要是客服和纠正正两个环节 * 这是磺脲类药物的药代动力学数据的简要对比，可以看到，格列喹酮是“磺脲类家族”的特殊成员，其半衰期只有1.5小时，肾脏排泄率只有5%。这是糖适平区别于其它同类药物的主要特点 糖适平的降糖机制可以概括为三个方面： 刺激胰岛β细胞，促进胰岛素释放 与胰岛β细胞膜上的特异性磺脲类药物受体结合,通过降低β细胞膜K+通透性而致膜去极化，由此而激活Ca2+通道及内流以增加胰岛素释放。 胰外作用，抑制肝糖产生，促进胰岛素介导的肝糖元合成 增加胰岛素受体,强化胰岛素受体后作用, 改善胰岛素受体后抵抗和增加组织对胰岛素的敏感性 * 这是糖适平的基本药动学指标：血药浓度2~3 小时达峰值，平均半衰期1.5 小时，降糖持续时间为5到8小时 * 首先，糖适平可以有效改善2型糖尿病患者β细胞功能障碍，提高HOMA-B指数 * 糖适平可有效增加PPAR受体、脂连素和葡萄糖转运子-4表达，改善胰岛素抵抗，并显著优于瑞格列奈 （Adiponectin脂联素：脂肪组织（adipose tissue）主要由大量聚集成团的脂肪细胞构成，脂联素(Adiponectin) 是脂肪细胞分泌的一种内源性生物活性多肽或蛋白质。脂联素是一种胰岛素增敏激素(An Insulin-sensitizing Hormone)，能改善小鼠的胰岛素抗性(Insulin resistance)和动脉硬化症；对人体的研究发现，脂联素水平能预示II型糖尿病和冠心病的发展，并在临床试验表现出抗糖尿病、抗动脉粥样和炎症的潜力。） Effect of selected compounds on the expression of PPAR target genes. Mouse 3T3-L1 fibroblasts were were induced to differentiate and simultaneously treated with two common PPAR agonists (1 M rosiglitazone and