第十章肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists）.pptVIP

一次给家犬 iv 1ug.kg-1血压呈双相反应 大D:(+)α为主 小D:(+)β2为主 phen AD AD 肾上腺素升压作用的翻转 ↓过敏物质释放 支气管 (+) β 2- R----平滑肌舒张 (+) α-R ---- 粘膜血管收缩 张力↓收缩频率、幅度↓ 逼尿肌β－－舒张 括约肌、三角肌－－收缩 ↓妊娠末期张力和收缩 4.平滑肌 膀胱 子宫→ 胃肠→ 机体代谢增加耗氧量增加20~30% 5.代谢 血糖 ↑（肝糖原分解，抑制葡萄糖利用） 游离脂肪酸 ↑ （激活甘油三酯酶） 6.CNS ★〔临床应用〕 1.心脏骤停 iv或心室内注射 ★〔临床应用〕 2.过敏性疾病 1.心脏骤停 过敏性休克 小血管床扩张和毛细血管通透性↑→循环血量↓→BP↓ 支气管痉挛→呼吸困难 过敏性休克→ 收缩血管→降低毛细血管通透性 改善心功能，缓解支气管痉挛 减少过敏介质的释放，扩张冠脉 药物 首选，皮下或肌内注射 ★〔临床应用〕 2.过敏性疾病 1.心脏骤停 过敏性休克、支气管哮喘、血管N性水肿 3.与局麻药配伍及局部止血 4.治疗青光眼 ★〔不良反应〕 搏动性头痛、脑出血 心悸、烦躁、头痛、血压升高 高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢 〔禁忌证〕 1.一般反应 2.Bp升高 3.心律失常 多巴胺dopamine 麻黄碱 ephedrine 作用机制 直接+αβDA 间接 αβ 间接 临床应用 抗休克 急性肾功衰竭 支气管哮喘 鼻塞 防治某些低血压状态 荨麻疹 特点 改善肾功能 中枢兴奋显著 缓慢、温和、持久 第四节 β-R激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,喘息定) 1.心脏 2.血管和血压 3.支气管平滑肌 4.其他 〔药理作用〕 *〔药理作用〕 2.血管舒张 骨骼肌 ＞冠脉＞ 肾、肠系膜 3.血压： 小量：↑∕↓ 脉压差 大 大量：↑∕ ↓↓ 1.兴奋心脏 4.支气管: 消除水肿不如肾上腺素 平滑肌舒张 (+)β2 -R 抑制过敏物质释放 5.代谢 游离脂肪酸↑、血糖 ↑、 耗氧↑ ISP ★〔临床应用〕 3.心脏骤停 1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞 ISP 4.感染性休克 多巴酚 丁胺(dobutamine) 1.(+)β1 -R 特点： 2. 快速耐受性 →心脏手术后或心肌梗死并发心功能不全。 β1－R激动药 梗阻性肥厚性心肌病，心房纤颤。 3.禁忌证： * * * * * 仅限于早期及短期 休克：血压下降，微循环血流灌注不足和有效血容量下降而导致重要器官代谢紊乱。 1、休克：①急性低血压症状：嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症②药物中毒性低血压：氯丙嗪中毒引起的低血压③心脏骤停辅助药 2、上消化道出血：本药（1~3 mg）稀释口服，可使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用。 第十章 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 掌握：NA,AD,ISP作用及应用、不 良反应 熟悉：间羟胺、麻黄碱、多巴胺等 教学目标 了解：构效关系、体内过程 拟交感胺类 （sympathomimetic amines） 拟肾上腺素药 （adrenomimetic drugs） 第一节 构效关系及分类 －CH － CH －N－ 1 2 3 4 5 6 α β β－苯乙胺 HO HO 一、构效关系 一、构效关系 1.苯环上化学基团的不同 2.烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3.氨基上氢原子被取代 4.光学异构体 α -R激动药 : NA β-R激动药: Isop 、β -R激动药: AD 二、分类 间羟胺 去氧肾上腺素 去甲肾上腺素 第二节 α受体激动药 【体内过程】 1.给药方式 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 2.代谢特点 3.作用短暂 MAO MAO MAO COMT COMT COMT 结合酶 结合酶 图10-1 儿茶酚胺的代谢 R：硫酸基或葡萄糖醛酸基 代谢产物： 3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA) 〔药理作用〕 （＋）α- R （＋）β1– R弱 β2－R 几乎无作用 1.血管 2.心脏 3.血压 4.其他 〔药理作用〕 1.血管→收缩 皮肤、粘膜＞肾＞脑、肝、肠系膜＞骨骼肌 冠脉舒张 2.心脏 HR 离体：快 在体： BP↑→减慢 心排出量 离体：增多 在体：不变或↓ 3.血压 小量：SBP↑↑／DBP↑ 脉压：大 大量：SBP ↑／ DBP ↑↑ 脉压：小 4、其他： 使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂量时出现血糖升高。其对中枢神经系统的作用也较弱。 1.早期神经源性休克 2.嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒低血压 3.上消化道出血：