波谱个人课件介绍.ppt

药物与波谱分析 制作人小组：朱斌、王铭钰、郑维俊 . 班级：应化121. 分子式：C13H18O2 分子量：206.28 异丁苯丙酸俗名布洛芬，也叫芬必得。 是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。 形状：白色结晶性粉末 味道：稍有特异臭，几乎无味 溶解度：在乙醇、氯仿中易溶，在水中几乎不溶，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中易溶。 熔点：74.5-77.5℃ 将重铬酸钠溶于定量的水中，开真空吸入氧化剂配制釜，搅拌使之全溶，压入氧化反应釜。搅拌下降温，将计量的浓硫酸慢慢滴入反应釜，滴毕继续降温，备用。? 待氧化反应液温度降至5℃以下时，将计量的丙酮和2-(4-异丁苯基)丙醛的混合液于搅拌下慢慢滴至反应釜中，保温25℃，加完继续反应1h，直至反应液呈棕红色，为终点。加入焦亚硫酸钠水溶液，使反应液呈蓝绿色。? 将上述反应液吸入丙酮回收釜中，蒸馏，直到蒸不出丙酮为止。残留物中加入定量的水和石油醚，搅拌0.5h后静置分层。水层用石油醚提取两次，油层水洗至无Cr3+为止。?石油醚中加入配制好的稀碱液，搅拌15min后静置0.5h，碱层分入钠盐贮罐。再将计量的水加入石油醚层，搅拌15min后静置0.5h，水层并入钠盐贮罐。有机层吸入石油醚回收罐。?水层物料加到酸化釜，保持温度35~45℃，滴加盐酸，调节pH为1~2(此时析出布洛芬油层)，降温至5℃，复测pH仍为2~3，继续降温、固化、结晶、离心，即得粗制布洛芬。收率90%。?粗品再经溶解、脱色、结晶、离心和干燥，即得精品布洛芬。 是目前国内采用的主要方法。异丁苯与乙酰氯经傅-克反应得异丁基苯乙酮，再与氯乙酸异丙酯发生Darzens缩合，产物经水解、中和及脱羧反应制得异丁基苯丙醛，异丁基苯丙醛经氧化或经成肟、消除再水解成布洛芬。 各步反应收率都比较高，其中醛肟法不存在氧化法的“三废”问题，更适合工业生产。 取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）50ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.63mg的C13H18O2 异丁苯丙酸为苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药。具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用，通过抑制前列腺素的合成，阻断炎症介质的释放而起作用。特点为对血象及肾功能无明显影响，胃肠道刺激性小，体内无药物蓄积的趋向。。用于风湿性关节炎，其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚好，而对胃肠道的不良反应较轻，易为患者接受。异丁苯丙酸治疗痛风只起消炎、镇痛作用，并不能纠正高尿酸血症。对血小板的黏着和聚集反应有抑制作用，并延长出血时间。其抗炎作用与阿司匹林等效。用于类风湿性关节炎，异丁苯丙酸每天0.8～1.6g和阿司匹林每天3～6g一样有效，而胃肠道的不良反应比阿司匹林少。治疗骨关节炎，异丁苯丙酸像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。 1.（1）支气管哮喘，用药后加重；（2）心功能不全、高血压（可致水潴留、水肿）；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。用药后出血时间延长，出血倾向加重：（4）消化道溃疡病史。用药后易出现胃肠道不良反应，包括产生新的溃疡；（5）肾功能不全。用药后肾功能不良反应增多，甚至导致肾衰竭。 2.药物对妊娠的影响：用于晚期妊娠妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长。 3.药物对检验值或诊断的影响：（1）抑制血小板聚集，可使出血时间延长，但停药24h该作用即可消失；（2）血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率可下降；（3）氨基转移酶升高。 4.定期检查血象及肝、肾功能， 5.异丁苯丙酸解热镇痛作用仅是对症治疗，应用时还应针对病因治疗。 6.应用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药引起胃肠道不良反应的患者，可改用异丁苯丙酸，但应密切注意不良反应。 7.有溃疡病史者使用异丁苯丙酸，宜在严密观察或加用抗酸药物下服用。 8.治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时，异丁苯丙酸应与其他慢作用抗风湿药同用以控制类风湿关节炎的活动性及病情进展。 9.用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，即应停药。 10.用药过量者血浆浓度可达704mg/L而不出现任何中毒症状。约20%用药过量者在服药后4h出现中毒症状，包括：抽搐、昏迷、视物模糊、复视、眼颤、头痛、耳鸣、心率减慢、血压降低、腹痛、恶心、血尿、肾功能不全。用药过量应作紧急处理，包括催吐或洗胃，口服药用炭、抗酸药或（和）利尿药