第3章药物效应动力学技巧.ppt

第3章 药物效应动力学 第2节 药物的量效关系　第3节 药物的作用机制;　第2节 药物的量效关系 　 药物的剂量-效应关系（简称量效关系）：药物剂量与效应呈正比。 一．药物的剂量 剂量可分为： 1.无效量：药物剂量过小（＜阈浓度），不出现效应的剂量。 2.最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。 3.有效量：介于最小有效量和极量之间，使机体产生疗效而不引起毒性反应的剂量，又称治疗量。 ;;临床常用量：在治疗量中，大于最小有效量而小于极量、疗效显著而安全的剂量。 4.极量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量，又称最大治疗量。是国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。 5.最小中毒量和中毒量 最小中毒量：药物引起毒性反应的最小剂量。 中毒量：介于最小中毒量和最小致死量之间的剂量。 6.最小致死量和致死量 最小致死量：药物引起死亡的最小剂量。 致死量：大于最小致死量的剂量。 ;二．量效曲线： 以药物剂量或浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随剂量的变化而变化。 1.量反应：药理效应强弱呈连续增减的量变。用具体数量或最大效应的百分率表示。例如：心率（次/分）、血压（mmHg）、血糖浓度（mmol/L）、尿量（ml）等 称为量反应。 量反应量效曲线：如将量效曲线中横坐标的药物剂量或浓度采用对数标尺，则曲线呈典型的对称S型。（量反应：纵坐标；药物剂量或浓度：横坐标） 2.质反应：药理效应表现为全或无、阳性或阴性的变化，如存活或死亡、清醒或睡眠等。 质反应量效曲线：以阳性反应发生频数为纵坐标，对数剂量或浓度为横坐标作图，则呈对称倒钟形曲线（正态分布型曲线）；当纵坐标采用累加阳性反应发生频率，其曲线也呈典型对称S形曲线。;3.效能： ?药物所能产生的最大效应。 例如：吗啡（作用于中枢）是高效能镇痛药 用于（创伤、烧伤等）剧痛 吲哚美辛（作用于外周）是低效能镇痛药 用于钝痛 二者作用部位不同，所产生的效能也不同---也就是程度不同。 4.效价强度（效价）?是引起相等效应时所需的药量 所需要药量越小，效价越大（高）。效价象征药物和受体的亲合力。;5.半数有效量（ED50）：使全部实验动物的半数产生有效的作用所需的剂量。 半数致死量（LD50）：可引起半数实验动物死亡的剂量。 6.治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50 或 LD5/ED95等。 意义：TI是评价药物安全性