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10.抗精神失常药与抗抑郁药结构特点总结.doc
抗精神失常药与抗抑郁药
在2013年考试题中占1分（单选1分，配伍0分，多选0分）
关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是
A:氟西汀为三环类抗抑郁药
B:氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂
C:氟西汀体内代谢产物无活性
D:氟西汀口服吸收差，生物利用度低
E：氟西汀结构中不具有手性C
答案选B
一、抗精神病药：
分类：吩噻嗪类、塞顿类、二苯环庚烯类、丁酰苯类、苯酰胺类
1、吩噻嗪类：氯丙嗪
不稳定，易氧化，空气中显红色
氧化代谢产物无活性，N-脱烷基为活性代谢物
氯丙嗪10位丙基的二甲氨基换成羟乙基哌嗪---奋乃静
奋乃静成酯—延长作用时间。
三氟拉嗪，氟奋乃静的羟乙基用甲基替代
构效关系：1,吩噻嗪环上取代：2位取代活性增强。CF3CLCOCH3H
2.烷基侧链的改变：噻嗪环10位上氮原子侧链碱性氨基与环之间的碳链以三个碳原子为宜。
2、硫杂蒽类
氯普噻吨：侧链与C双键相连，光照和碱性条件下发生双键水解
活性：顺式反式 顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。椎体外系不良反应大
3.丁酰苯类
氟哌啶醇：对光敏感、代谢产物有活性
4.苯酰胺类：
舒必利：手性C， 左旋活性强 椎体外系副作用小
利培酮
口服完全吸收
锥体外系副作用小（独特之处）
代谢产物为帕利哌酮---活性代谢物，半衰期长
抗抑郁药
二、考点：作用机制与药物对应
三、考点：活性代谢物
预计2014出题点可能为多项选择题，主要出题点可能为氟伏沙明或者帕罗西汀。
帕罗西汀：两个手性中心 3S,4R
选择性抑制中枢神经5-HT的再吸收
15岁以下禁用
氟伏沙明：引入-CF3具有亲和性和选择性
光照异构化，药理作用失去
既无兴奋镇静又无抗胆碱组胺作用
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