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2型糖尿病的治疗现状及GLP-1受体激动剂艾塞那肽的相关临床研究;g;2015 IDF糖尿病地图:中国糖尿病患者数仍居首位;食物中的糖类;DeFronzo RA. Diabetes 2009;58:773–795;;口服降糖药分类:;胰高血糖素样多肽-1类似物 (exenatide 注射液)
改善葡萄糖刺激后胰岛B细胞分泌胰岛素的能力,抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素,减缓胃排空
;;二甲双胍降糖机制;双胍类药物优点:
降糖作用明显,存在剂量—效应关系:
最小有效剂量 0.5g /d,qd
最佳剂量 2.0 g /d ,1.0 bid
最大剂量 2.5g/d, 1.0 bid 晚加服一次
治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒。
不增高血胰岛素水平,不增加体重,可保护B细胞,糖尿病治疗的基础用药。对正常血糖影响很小
适应症:应用范围广泛,主要用于基础血糖高的患者,可用于轻度、早期的糖尿病、糖耐量异常、肥胖、胰岛素明显高者为??选。
双胍类药物副作用:
常见有消化道反应:恶心、呕吐、腹胀、腹泻。
乳酸性酸中毒:
——多发于老年人,肾功能不全的患者尤要注意。
——服用苯乙双胍的患者相对多见。
罕见严重的肝肾毒性
; 剂量 半衰期 作用持续 最大剂量 代谢产物
(mg) (小时) 时间(小时) (mg)
第一代
甲磺丁脲 500 4-5 6-10 3000 弱活性
氯磺丙脲 100 36 24-72 500 强活性
第二代
格列本脲 2.5 10-16 16-24 15 中度活性
格列喹酮 30 1-2 8 180 无活性
格列吡嗪 5 2-4 16-24 30 无活性
第三代
格列齐特 80 10-12 24 320 无活性
格列美脲 1 9 16 8 无活性;磺脲类药物刺激胰岛素分泌机制;磺脲类药物适应症:
主要作用于胰岛功能尚存的2型糖尿病患者,且饮食、运动控制无效的轻、中度患者。对1型无效
不良反应:
低血糖
消化道反应:恶心、呕吐、胆汁淤滞性黄疸及肝功能损害
造血系统:白细胞减少多见
皮肤反应:可有瘙痒、皮疹、过敏性皮炎等
注意事项:对正常血糖有影响降低作用。;格列奈类药物作用于B细胞,促进胰岛素分泌;格列奈类( 美格列奈、瑞格列奈、那格列奈等)药物作用特点:
起效快、作用持续时间短,胃肠道吸收迅速,口服30分钟即出现促胰岛素分泌反应,主餐前服用,降餐后血糖;
90%随胆汁由粪便排出,在 “肾功能不全”的2型糖尿病患者中安全使用;
用于2型糖尿病.瑞格列奈发生低血糖危险性比磺脲类药物小;
不良反应:低血糖、肝功能不良者慎用
三代的格列齐特、格列美脲对凝血功能的影响:能降低血小板的粘附力,刺激纤溶酶原的合成。对心血管、高脂患者有益;阿卡波糖通过延缓碳水化合物的吸收,
降低餐后血糖;a-糖苷酶抑制
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