第七版04药物化学第四章.ppt

;循环系统图;循环系统药物特点;按药效分类;按作用靶点分类;按药效和作用机制分类;;β-受体的分布; b-受体阻滞剂分类;一、非选择性b-受体阻滞剂;盐酸普萘洛尔结构特点;发现;发现;普萘洛尔的合成路线;盐酸普萘洛尔的临床用途;结构改造得超短效药物;结构改造得长效药物（降压药）;b受体阻滞剂的构效关系;二、选择性β1受体阻滞剂;选择性β1受体阻滞剂特点;代表药物：酒石酸美托洛尔;体内代谢;酒石酸美托洛尔的合成路线;三、非典型β受体阻滞剂;非典型β受体阻滞剂;;离子通道的生物学特性;离子通道的生物学特性;离子通道示意图;离子通道的种类及其研究现状;钙通道阻滞剂特点;钙通道阻滞剂类药物的分类;一、1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂;Nifedipine理化性质;Nifedipine体内代谢;二氢吡啶类药物的特点;尼莫地平 C4为手性碳，药品为消旋体。作用于脑血管平滑肌，治疗缺血性脑血管疾病，开辟了脑血管疾病有效的新钙通道阻滞剂。;氨氯地平(洛活喜)：1990年上市，降压，抗心绞痛，t1/2：35~50h，1次/天，用量小，活性大，起效较慢，但持续时间长，副作用轻。第三代DHP。 尼索地平：1990年上市，主要用于降压和抗心绞痛，作用迅速。;二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系;地尔硫? ;盐酸地尔硫?的代谢途径;苯并硫氮?类药物的构效关系;三、苯烷基胺类钙通道阻滞剂;维拉帕米的体内代谢;应用特点;四、非选择性钙通道阻滞剂;;一、钠通道阻滞剂;钠通道阻滞剂(I类抗心律失常)分类 ;1.1 Ia类钠通道阻滞剂—硫酸奎尼丁; 2-羟基奎尼丁 O-去甲基奎尼丁 乙烯基氧化物;1.2 Ib类钠离子通道阻滞剂—盐酸美西律;;1.3 Ic类钠通道阻滞剂;二、钾通道阻滞剂;胺碘酮;胺碘酮的发现;吸收与代谢特点;胺碘酮的合成路线;;主要学习内容;一、血管紧张素转化酶抑制剂;血管紧张素转化酶(ACE);血管紧张素Ⅱ ;血管紧张素Ⅱ对血压的调节作用　;一、ACE抑制剂;卡托普利的发现;从先导物替普罗肽到卡托普利的结构改造过程;Captopril与ACE相互作用;体内代谢特点;临床用途及不良反应;Captopril的合成;用α-羧基苯丙胺代替巯基 引入第二个羧基后，改善吸收，可进入中枢 再制成单乙酯成为前药，为长效抗高血压药 药用为其马来酸盐，1984年在美国上市;同类药物——福辛普利 fosinopril;ACEI类药物的构效关系;二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 ;发现——沙拉新;发现;发现先导结构;发现——结构改造;作 用;Losartan代谢及作用特点;AngⅡ受体拮抗剂的构效关系;; 简介;NO供体药作用机制 ;1. 硝酸酯及亚硝酸酯类药物 ;代表药物：硝酸甘油;硝酸甘油的生物转化和代谢;临床应用及特点;其他的硝酸酯及亚硝酸酯类药物;2. 非硝酸酯类药物 ;;强心药简介;强心药特点及其分类;强心苷代表药物：地高辛 digoxin;强心苷类药物的发现;强心苷类药物的发现;;作用机制和临床应用;其他天然强心苷类药物 ;天然及半合成强心苷类药物构效关系;其他类型强心药;;血脂（Blood-lipid）;脂蛋白（Lipoproteins）;高血压与血脂转运;高血脂与动脉粥样硬化;高血脂的原因及其后果;调血脂的重要性;调血脂药的分类;一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂;羟甲戊二酰辅酶A还原酶作用部位;代表药物：洛伐他汀 lovastatin;发现;发现;发现;洛伐他汀的理化性质;体内活化;洛伐他汀的代谢;作用机制和临床应用;同类药物－阿托伐他汀 atorvastatin;他汀类药物的不良反应;他汀类药物的构效关系;二、影响胆固醇和三酰甘油代谢药物;1. 苯氧基烷酸类;发现-idea;发现-clofibrate;发现-gemfibrozil;gemfibrozil的代谢;苯氧基烷酸类同类药物－非诺贝特;苯氧基烷酸类药物的构效关系;2. 烟酸类;烟酸衍生物;降TG的烟酸类药物作用机制;3. 其他类;;血栓的形成与分解;血栓性疾病的特点及危害;导致血栓形成的主要因素;;一、抗血小板药;氯吡格雷的应用;氯吡格雷的合成;阿司匹林 aspirin;其他抗血小板药物;二、抗凝血药;华法林的注意事项;华法林的合成;其他抗凝血药;其他抗凝血药;;;一、作用于α肾上腺素受体的药物;1. 非选择性α受体拮抗剂;2. 选择性α1受体拮抗剂;3. α2 受体激动剂;二、作用于血管平滑肌的药物;三、作用于交感神经末梢的药物;利血平的理化性质;利血平的作用机制和临床应用;作用机制相似的其他药物