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化学结构与药物代谢资料
第二节 药物的代谢反应;药物的体内过程;药物代谢:
是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。
第Ⅰ相生物转化(PhaseⅠ)(官能团化反应)
第Ⅱ相生物转化(PhaseⅡ)(结合反应)
总结果:
使药物或代谢物从极性小的物质变为极性大的物质,从水溶性小的物质变为水溶性大的物质而易于排泄。;药物代谢的酶;第Ⅰ相生物转化;第Ⅱ相生物转化(结合反应);药物代谢在药物研究中的作用;The End;第Ⅰ相生物转化(PhaseⅠ)官能团化反应:
在药物分子中引入或暴露出极性基团
氧化
还原
水解;细胞色素P450酶系(CYP450);;还原酶系;;过氧化物酶和其他的单加氧酶;;氧化反应;芳环及不饱和碳原子的氧化;;;芳环及不饱和碳原子的氧化;;饱和碳原子的氧化;含N化合物的氧化;N-脱烷基化和脱胺反应;N-氧化反应;含O化合物的氧化;含S化合物的氧化;氧化脱S:;S-氧化??应:;醇和醛的氧化;还原反应;葡萄糖醛酸的轭合反应;;硫酸酯化轭合反应;;谷胱甘肽轭合反应;乙酰化轭合反应;利用药物代谢设计更有效的药物;;药物的潜伏化;软药(Soft drug)设计;新药研究的指导作用;药物代谢在药物研究中的意义
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