10 第十章 肾上腺素受体阻断药课件.pptVIP

chapter 10 Adrenoceptor blocking drugs 肾上腺素受体阻断药;classification;§1 ?- adrenoceptor blocking drugs; phentolamine 酚妥拉明 regitine 立其丁、瑞支亭 ;pharmacological effect;（+）M-R→（+）smooth muscle of GI （+） H1 and H2 histamine receptors →increase the secretion of acid;Clinical uses;1. Peripheral vascular diseases 2. Excess local vasoconstrictor (e.g. NA) 3. Shock 4. Myocardiac infarction(心肌梗塞) and stubborn congestive heart failure 5. Pheochromocytoma (嗜铬细胞瘤);Side reaction; 思考题：给酚妥拉明后，再给予较大剂量Adr，BP会发生什么改变？; 1、 （—） ?–R 作用与酚妥拉明相似而弱 2、主要用于血管痉挛性疾病：新生儿持续性 肺动脉高压症;characteristics 1.可使? –R激动剂量效曲线右移，最大效应下降。;§2 ?-adrenoceptor blocking drugs;Mechanism ;3、 Metabolism ： （-） ?– R → 脂肪分解↓ 不影响血糖，但可掩盖低血糖症状;(二) intrinsic sympathomimetic activity, ISA;(二) membrane stabilizing action 膜稳定作用： Some β-adrenergic antagonists have local anaesthetic effects. They decrease the membrane ion channel permeability(渗透性).;1、tachycardiac arrhythmia　 2、angina pectoris　心绞痛 3、hypertension　高血压 4、others： hyperthyroidism甲亢、偏头痛等;contraindication heart failure、sinus bradycardia(窦性心动过缓)、 serious atria-ventricular blockade、bronchial asthma;propranolol 普奈洛尔 1. 用药应个体化。 2. 无内在拟交感活性(ISA); § 3 ?、?-adrenoceptor agonists