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第二代头孢称雄一方 ■特约撰稿 蔡德山 　　抗感染类药物一直是我国医药市场中的领军品种，尤其在突发事件来临时更显示出其重要性。而作为抗感染类药物的主要品种，头孢菌素已占据了抗感染类药物的半壁江山。随着头孢菌素上游原料药国产化进程的全面提速，具有实力的企业正向着集约化、规模化方向发展，从而带动了第二、第三代大宗头孢菌素产量的增长。 　　据国家食品药品监督管理局南方医药经济研究所公布的数据显示，2009年主要年产量过百吨的26个抗生素品种总量为4.02万吨，2010年预计将达到4.4万吨，将比上一年增长9.45%，其中8大头孢类药物将占总量的24.55%。 　　从药品制剂终端市场方面统计数据来看，2009年，国内头孢抗感染药市场总规模为280亿元，从2005～2009年这5年里，头孢类药市场销售规模平均增长率25.36%。另据中国化学工业协会信息部数据显示，2009年，国内22个城市样本医院用药中，全身用抗感染药物用药金额达到了157.33亿元，其中头孢类药物为86.06亿元，占据了全身用抗感染药物市场的54.70%，比上一年增长了22.54%。头孢菌素类药物的前5位品种分别是：第二代品种头孢替安、头孢呋辛、头孢孟多；第三代品种头孢米诺、和头孢哌酮/舒巴坦钠。数据显示，第二代品种在前5位品种中占据3席，用药金额占前5位品种的62.23%，表现出特有的竞争力。 　　头孢替安再拔头筹　　 　　第二代头孢的特点是引入了肟基，提高了对β-内酰胺酶的稳定性。比第一代头孢抗菌谱广，虽说对革兰氏阳性菌的作用与一代头孢类药物难分高低，而对革兰氏阴性菌的抗菌范围比第一代头孢类药物作用机制好，对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌等的作用比较强，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。对肝肾的毒性也较小。因此，在临床上多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌，或者属于混合感染的情况。尤其是头孢替安的临床特点对流感嗜血杆菌较第一代具有优势。 　　近两年，在国内城市、广大农村医疗保障体系的逐渐完善、人们对疾病高度重视和不断提高新思维的推动下，素有刚性需求的医药市场呈现出进一步升温的局面。抗生素骨干企业的传统品种销售量和销售额同步增长，部分品种仍有供不应求的现象。在新老头孢类药物激烈竞争角逐下，2009年，国内22个城市样本医院前5大畅销头孢类药物排行榜在上一年的基础上，形成了新的稳定格局。在第二代产品头孢替安领衔下，头孢菌素类药物普遍表现出较好的形势。已成为医药市场发展和新产品开发未来趋势的风向标，对头孢类前瞻性发展有一定的借鉴意义。 　　在第一代头孢类品种逐渐从主流医院让出席位后，第二、三代品种成为中坚骨干力量，而第四代品种仅有头孢吡肟以其优势稳居其中。头孢替安冠冕堂皇地排在了抗生素类的第一位，年销售额近6亿元人民币，占据了抗感染药物用药市场份额的3.75%（见图1）。 　　头孢替安原为日本武田药品工业株式会社研制开发上市的药物。我国头孢替安研制开发较早，上海四药于1994年已获准生产粉针制剂，现是上海新先锋药业旗下和骨干品种，以商品名“锋替新”上市。2004年，哈药集团制药总厂的原料药和粉针剂也获准生产，商品名为“萨兰欣”。与此同时，韩国大熊化学公司的“海替舒”、 韩国韩美药品公司的“复仙安”也进入我国市场，分别由重庆市庆余堂制药、北京韩美药品分装生产。从市场份额分析，今年国产药占据了80%的市场，而进口药及国内分装产品占20%左右。目前国内仍有厂家在申报这个品种，已进入临床的有海南天煌制药的头孢替安葡萄糖输液和头孢替安氯化钠输液。 　　 　　头孢孟多增长迅猛　　 　　头孢孟多酯钠为新型半合成头孢菌素，属于第二代头孢菌素。在国外由美国礼来公司首先研制成功， 国内由上海新先锋独家上市。主要由7-ACA先合成TMACA，再合成头孢孟多酯酸，与异辛酸钠反应形成钠盐。 　　1987年我国已开发成功获准生产，目前，国内由上海新先锋药业等18家生产，13家具有生产原料药能力，12家生产粉针注射剂。头孢孟多具有第一代药物头孢类药物的抗革兰阳性菌作用，而且又具有对革兰阴性菌作用强的特点，对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强，特别是对嗜血杆菌类该品最有效。其中抗革兰阳性菌优于第三代头孢菌素，因此备受医生青睐，在2009年22个城市样本医院用药名列前茅，用药金额近5亿元人民币，同比上一年增长了25.55%，是增长迅猛的头孢品种（见图2）。 　　 　　头孢呋辛挺进高中端市场　　 　　头孢呋辛系列属第二代头孢菌素，具有广谱抗菌作用，显著特点是对细菌所产生破坏药物作用的水解酶具有高度稳定性，极少发生不良反应，从而保障了优良的抗菌活性，在临床中发挥了重要作