8-2第8章心血管系统药物分析.ppt

第8章 心血管系统药物 抗高血压药;高血压的现状;高血压的危害;;肉眼：原发性颗粒性固缩肾;脑溢血破入侧脑室 ;高血压的定义;血压，是血液流经血管壁时的压力 ;水银血压计的原理 ;紧张 ;1.利尿药：氢氯噻嗪等 2.交感神经抑制药 ①中枢性降压药 ②神经节阻断药 ③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 ④肾上腺素受体阻断药 3.肾素-血管紧张素系统抑制药 ①血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等 ②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦等 4.钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平等 5.血管扩张药：;8.4 抗高血压药 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 ;8.4.1 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 ; 肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物作用途径：;8.4.2 血管紧张素转化酶抑制剂(ACE) ;羧肽酶A与底物作用模式 ;含巯基的ACEⅠ ;药物作用： ;;含有二羧基的ACEⅠ ;;含有磷酰基的ACEⅠ ;ACEⅠ的构效关系 ;H;8.4.3 血管紧张素Ⅱ受体(AT)拮抗剂 ;氯沙坦 洛沙坦;第一个上市的血管紧张素II受体拮抗剂 疗效与常用的ACE抑制剂相似 具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用 作用特点 Losartan对各种组织中的AT1受体有较高的亲和力和选择性 代谢物也有抗高血压活性;ACE I 与AngⅡ受体拮抗剂的区别 ;N;高血压用药注意 ;8.5 抗心绞痛药－－NO供体药物 ;心绞痛典型发作 发作诱因：劳累、情绪激动； 疼痛部位：胸骨中、上段后方，可放射到左肩、左上肢；疼痛的范围往往是一片，凡是能指出确切疼痛点的常不是心绞痛 疼痛性质：压榨性、窒息性；通常是一种钝痛、烧灼样的疼痛，胸部闷、憋、堵、胀、发热等，凡是疼痛为针刺一样、刀割一样的，往往不是真正的心绞痛，而是来自其他脏器的疼痛。;心绞痛典型发作 疼痛起始：心绞痛是由暂时的缺血和缺氧缓慢开始的，起初疼痛比较轻，过了几分钟以后达到疼痛的高峰。如果一开始就非常的疼痛，以后慢慢减轻了，往往不是心绞痛。 持续时间：3–5min，很少超过10-15分钟，一般心肌梗死前的心绞痛持续时间会比较长。疼痛像闪电一样一闪就没有的往往不是心绞痛。 缓解方式：休??、舌下含服硝酸甘油，疼痛可在 1-3 min内完全缓解； 病情加重：可发展为心肌梗死（AMI）。 体位对疼痛的影响：心绞痛患者不愿意平躺，宁愿站着或者坐着。;心肌梗死的特点 ; 疼痛程度：病人心前区的疼痛比心绞痛要剧烈的多，并伴有大汗、面色苍白、喘不上气，甚至有濒死的感觉。 持续时间：持续时间更为长久，常常大于半个小时。 疼痛缓解：休息、舌下含服硝酸甘油后不能缓解。 常见发作时间：据调查，心肌梗死等猝发性心脏病的发作，在一天中有两个高峰：起床后1～2小时和此后的10～12小时，尤以第一个高峰更为明显。 年龄性别：心梗多见于男性，绝大多数病人在40岁以上。;发生心脑血管疾病的自救措施 ;平卧：立即扶病人平卧，不要多翻身，尽可能减少肢体活动，不要让病人多说话，一定要防止用力。卧床休息后，如平卧时气喘胸闷加重，可以取坐位。 服药、侧头：发生心绞痛时，立即舌下含服速效救心丸或消心痛。即使病人这时需要大小便也必须在床上，并且要防止用力。发生脑中风时，应把头侧向一边，保持呼吸道通畅。 通风：应尽快开窗通气，有条件的尽快吸氧。 求救：拨打“120”急救电话，切忌让病人步行或坐公交车去医院。 观察：专业医护人员到来之前要密切观察病情变化，发现病人呼吸微弱、意识不清、面色青紫时，立即在病人胸口偏左位置重击1～2下，然后作胸外心脏按压和口对口人工呼吸，直至医务人员到来。;常用的抗心绞痛药： ⑴ 硝酸酯类 ——硝酸甘油、硝酸异山梨酯（消心痛） ⑵ β受体拮抗药 ——普萘洛尔等 ⑶ 钙通道阻滞药 ——硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓;NO供体药在一定条件下释放得到外源性NO分子 为治疗心绞痛的主要药物 ;硝酸酯类 ;诺贝尔和他的父亲伊曼纽尔试图找到控制硝化甘油爆炸的方法 采用多孔硅胶吸收不稳定的硝化甘油成功制得了炸药;他在去世前一年（1895年）留下遗嘱，将价值瑞典币30余亿克朗的财产的一部分（共920万美元）作为基金，以利息（每年约20万美元）作为奖金，每年颁发给在物理、化学、生物、医学和文学方面有贡献的人，以及对促进和平事业有贡献的人。1968年又增设经济学奖。受奖人不受国籍限制。这就是自1901年开始，每年在诺贝尔逝世日(即12月10日)颁发的举世闻名的诺贝尔奖。;在中性和弱酸性条