本科业余药化02.ppt

;第二章　中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs;;疼痛概述; 是指作用于中枢神经系统，选择性地缓解或消除痛觉的阿片样镇痛剂（Opioid agents）。 镇痛药可以减轻由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安等，但并不影响意识，也不干扰神经冲动传导，其中大部分为麻醉性（或成瘾性）镇痛药（Narcotic analgesics）。;镇痛药的分类;受体的激动和拮抗; 阿片受体分型及其效应 m、k、d、? m ：显著镇痛，抑制呼吸，缩瞳，欣快和成瘾 k ：镇痛、镇静，略烦躁 d ：镇痛，抑制呼吸强，降压，欣快 ? ：致幻，扩瞳，烦躁不安;*;;阿片成分;天然吗啡具有左旋光性，由5个环稠合而成的刚性结构。 B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，C5,C6,C14上的氢与D环顺势，分子中有5个手性中心（5R,6S,9R,13S,14R）。 吗啡的镇痛活性与其立体结构严格相关，仅(-)-吗啡有活性。;吗啡的缺点： 作用过于广泛 成瘾性 严重的副作用(呼吸抑制) 20世纪30年代，开始对吗啡进行结构修饰 ;*;（1） C3-OH的改造;C6-OH的改造;*;*;（4）6、14桥和7位取代基的改造;;丁丙诺非，长效拮抗性镇痛药，未见成瘾性和明显副作用，是缓解癌症或术后疼痛的理想药物。;天然吗啡具有左旋光性