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药物化学
Medicinal Chemistry
Tuesday 10:40 am-12:15 pm
Friday 03:50-06:15 pm
Rm. IV-A510,0
2014年9月22日;;1.1 药物化学的研究内容和任务;药物的分类方法:;药物的名称包括:商品名,通用名,化学名; 又称国际非专利药名 (International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ,是世界卫生组织推荐使用的。国家药典委员会编写的《中国药品通用名称(CADN) 》是依据INN结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文通用名采用国际非专利药名(INN),中文通用名采用CADN。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出,由WHO审定后向全世界公布,不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称(包括商品名)相同, INN中对同一类药物常采用同一词干, CADN对这种词干规定了相应的中文译文。;药物的化学名
药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名,母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致,然后将其它的取代基的位置和名称标出。(注意:取代基的先后顺序与英文命名不同) ;举例:;如:盐酸硫胺(Vitamin B1)
氯化-4-甲基-3[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟乙基)噻唑嗡盐酸盐;1.1 药物化学的研究内容和任务;药物化学的任务:
1) 寻求优良新药,不断探索寻求新药的途径和方法。
“新药设计”
2) 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
“化学制药工艺学”
3) 为有效利用现有药物提供理论基础。
“临床药物化学”
创新药→生产化学药物→临床用药研究;1.2 药物化学的发展简史;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代;1.3 药物化学发展的新方向;;; 与药物结合的受体生物大分子统称为药物作用的生物靶点,存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。迄今已发现作为治疗药物靶点的受体生物大分子总数近450个。目前上市的药物中作用于各种靶点的分布见下图。;新的设计手段
计算机辅助药物设计 CADD (Computer Aid Drug Design )
新的合成与筛选手段
快速的合成和???通量筛选-组合化学(Combinatorial Chemistry)
手性药物; 根据制药工程专业本科生培养目标,本课程主要讨论以下内容:
各类药物的发展
讨论药物分类或化学结构类型
药物化学结构与理化性质的关系
药物化学结构与生物活性的关系
各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点
药物研究与开发的途径和方法;药物化学的学习方法和要求;药物化学的参考书;药物化学的参考书;1. In-class presentation, 15%.
2. Final examination, 50%
3. Term paper, 35%;Dates
Oct. 7
Oct. 7, 10
Oct. 14, 17
Oct. 17, 21
Oct. 21, 24
Oct. 24, 28
Oct. 31, Nov. 4, 7
Nov. 7, 11
Nov. 11, 14
Nov. 14, 18
Nov. 18, 21
Nov. 25, 28
Nov. 28, Dec. 2
Dec. 5
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