药物化学第七版药物解答.ppt

具有非特异性抑制作用 中等实效巴比妥类镇静催眠药, 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。 阻断了兴奋性突触后电位的产生从而抑制神经元的去极化。 具有强化或延长氨铬酸(GABA)的作用,但其对GABA释放重摄取或代谢物不能产生影响,而是通过与GABA偶联的氯离子的传导而发挥作用。;酒石酸唑吡坦 zolpidem tartarte 镇静催眠药; 地西泮 Diazepam GABA受体激动药 苯甲二氮卓;苯妥英钠 sodium phenytion 酰脲类抗癫痫药物 ;卡马西平 carbamazepine; 氟哌啶醇Haloperidol;氯贝胆碱 bethanechol chloride M胆碱受体激动剂 ;溴新斯的明 Neostigmine Bromide 乙酰胆碱酯酶抑制剂;H;马来酸氯苯那敏Chlorphenamine

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