6应用药物化学幻灯片.pptVIP

药物的化学结构与生物活性的关系;【教学目标与要求】 通过本章教学，使学生掌握药效团和药动团定义和范围、药效团的基本结构；基本掌握常见药物的药动团、毒性基团、药效构象。 【重点难点】 药效团和药动团定义；药效团的基本结构；基本掌握常见药物的药动团。;构效关系是药物研究的重要课题，是药物化学的核心议题。 构效关系反映药物的特异性。;药效团是指药物的药理作用或毒性归咎于某些特定的化学活性基团，或称毒性团。;药效团是指与特异的受体结合并启动生物效应的基团或亚结构。 药动团是指决定药代动力学性质，影响药物的吸收、分布、代谢与血清或组织蛋白结合和排泄的过程。;;药动团可认为是生理或生化上容易被机体吸收或接受的物质或基团，作为载体或导向基团连接到活性物质上。 对药效基团作直接的变换或分子修饰，可改善药代动力学性质，增强药效和降低毒性。;改变亲脂性，如增长烷基链长； 改变电性，如苯环对位引入氟原子，减低苯环在体内被代谢羟化的速率和程度； 改变立体性，如引入体积较大的基团，以保护代谢敏感或易受攻击的基团。;毒性基团常用于化疗药物中，选择性毒性是这类药物的必要性质。 具有毒性作用的基团一般有亲电试剂的性质，在生理条件下同体内核酸、蛋白质或其他重要成分中的亲核中心发生取代反应，使机体内这些成分产生不可逆的损伤。;环氧化合物和可生成阳碳的基团，如芳烃、烯、炔烃、环丙基及含杂原子的类似物