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第七章　镇痛药　;镇痛药;镇痛药分类（按来源分）;一、吗啡及其衍生物;发展-Timeline;工艺过程;3、理化性质;1）酸碱性;2）氧化反应;3）脱水及分子重排;4）吗啡的鉴别反应;4、代谢;（二）结构改造;1）羟基的改造 C3 OH 甲基化 可待因 镇痛作用弱，临床最有效的镇咳药之一，轻度成瘾性； C3 、C6 OH 乙酰化 海洛因 镇痛作用强于吗啡，成瘾性毒性更严重； 2) C7 、C8双键还原 氢吗啡酮 镇痛作用强于吗啡，成瘾性毒性更严重； ;3）氮上甲基被烯丙基、环丙甲基、丙基、环丁甲基等取代，拮抗活性增加； （3-5碳取代基） 烯丙吗啡（纳洛啡），双重作用，镇痛作用较弱，主要用于解救吗啡中毒； 纳洛酮，阿片受体的纯拮抗剂，用于麻醉药过量解毒；;4）C6 、C14之间引入桥基作用增强 埃托啡、二氢埃托啡镇痛作用增强； 丁丙诺啡（叔丁啡）长效拮抗性???痛药，无成瘾性和明显副作用 二丙诺啡（二甲啡）纯拮抗剂；;总结： 激动剂：有镇痛作用，有成瘾性； 镇痛药 吗啡、海洛因、埃托啡； 拮抗剂：无镇痛作用，无成瘾性；解救吗啡类中毒 纳洛酮、二甲啡； 双重作用药物（拮抗性镇痛药，部分激动剂,混合型激动-拮抗剂） ：有镇痛作用，成瘾性