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第二章 药物设计的基本原理和方法  (Basic Principles of Drug Design );目录;1、药物化学的根本任务：设计和发现新药。2、新药设计的目的：寻找具有高效低毒的新化学实体。3、药物设计的两个阶段（1）先导物的发现 （2）先导物的优化4、先导物：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。5、先导物的优化：先导物的缺陷：活性不够高，化学结构不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动力学性性质不合理等。----------化学修饰，成为理想药物。6、靶点：（1）受体：设计受体拮抗剂和激动剂。 （2）酶：设计酶抑制剂。 （3）离子通道：设计Na﹢ K﹢ Ca2= 通道 的激活剂和阻断剂。 （4）蛋白质、核酸：设计蛋白质、核酸合成的抑制剂。;治疗药物的作用靶点总数483;;第二节 先导物发现的方法和途径一、从天然药物的活性成分中获得 p17（1）植物来源 青蒿素：来自于中药黄花蒿，以此为先导物，发现蒿甲醚、青蒿琥酯等；青蒿素系列：; 来自于红豆杉树皮，以此为先导 物，发现多西他赛等。;（2）微生物来源 p