DYC279对人肝癌细胞株HepG2体外抗肿瘤活性初步研究.pdfVIP

摘要合成的小分子化合物，具有??，???_蚧?诺亩?虼?被?宜狨ィ?喽苑?子质量为???訫?．????．????和?．??认赴?昃哂薪锨康囊种??椒ǎ???或蛋白表达水平变化；使用大鼠?体外孵育体系，分析????对???、???、???三种代谢酶活性的影响。背景和目的：??，?蝗?_蛟谝┪锘?Ш铣芍姓季葜匾5匚唬??哂幸子诤铣梢约吧??活性较高等特点。近年研究表明，??，?蝗?_蚶嗷?衔锞哂薪锨康目怪琢龌?性，使此类化合物的研究成为研发抗肿瘤药物的一个热点。????是一种新作用，是一种具有活性的药物前体，但其作用机制尚没有明确的报道。本文研究了????对人肝癌细胞??一?奶逋饪怪琢龌钚裕?擞肳?????及??椒ㄌ教制涓扇畔赴?芷诩坝盏嫉蛲鲎饔玫幕?疲?⒊醪娇疾炝薉?．??对???酶活性的影响。分别用????．?、????．?、???????／?腄?一???砣烁伟???．?赴???????螅珻?一??觳釪?一??韵赴?脑鲋骋种谱饔茫?用浓度为????．?、????／?腄?一???砣烁伟〩???细胞??螅???觳庀赴?芷诒浠?偷蛲銮榭觯皇褂肦???癢?????技术检测细胞周期及凋亡相关因子????、???、????、????、??癇?一???峁?????．??韵赴?闔???的抑制实验???法检测结果表明????对细胞的抑制作用随药物浓度的增大而增大，随药物作用时间的延长而增加；????处理细胞????????对人肝癌细胞株??．?腎??捣直鹞??．?????疞、?．???????．??訦???细胞周期及凋亡的干扰作用??觳庀赴?芷诒浠?允荆?孀乓┪锱ǘ鹊脑黾樱?τ贕?疓?诘南赴?数目减二?珿?疢期的明显增加，而?谙赴??勘浠?幻飨浴Ｊ褂肁????／????士????疞。? ／?双染法检测细胞凋亡显示，药物作用?亡数目有?鳭?的趋势，且早期凋亡更加明显。???技术检测周期相关基因表达的变化???．??韵赴?芷诩暗蛲鱿喙氐鞍妆泶镌嫌跋?亡蛋白????、???、??谋泶锼?健Ｊ笛楸砻鞯鞍證???????、不同浓度????与?孵育体系中，与对照组相比，非那西丁的浓度变化不明显，表明????对???酶活性无影响；右美沙芬的代谢减慢，说结论：???．??谝欢ㄅǘ认乱种迫烁伟〩???细胞株的增殖。关键词：?????螅?赴?缙诘蛲黾巴砥诘???觳釩??????一???????虻膍???浇峁?允荆珻????????基因的??表达水平均上调，????基因的??水平显著下调，预示着细胞周期相关基因????、????????谋泶锸艿紻???的影响。实验采用??????方法检测周期蛋白????、????????暗?????、??鹊谋泶锼?剿嬗靡┡ǘ鹊脑黾佣?系鳎?鞍證????隑?·?的表达水平明显下调。???．??訡???富钚缘挠跋?明了????降低了???的活性；氯唑沙宗的代谢减慢较快，说明了????同样降低了???的活性，同时孵育体系中????的浓度越高，氯唑沙宗的代谢越慢，预示着????对???活性的影响可能具有浓度依赖性。???．??柚虷???细胞于?／?诓⒂盏计涞蛲鱿窒蟮牟??????一??目怪琢龌钚钥赡苡隒??????一?????????????．????鹊鞍妆泶镆斐Ｏ喙亍????．??梢砸种拼?幻窩???癈???幕钚远?訡???幕?性影响不大。????捅要??一??????? ．??／?瑆????．??．??／??琣??．??????疞????琈?一?琍????，???????????．?????，??????一?????瑆?????．??????甌??????琹??????．????????????．?，????．?，???????／??，??珻?一???一????瓵??????．?，???瑃????，????????，????．?，???，????????甀? 一????????????????／??瑃?????????；??????????．?????????瑃??????籄??????／????????猟??????一??琧???—????????????????琧???·??????．?，????／?瑀??????????瑃???猻????????；??????—????????：?琧??琧????琧????琧????珺????，???篋??? 目录前言????????????????????????????第?翫?一??匀烁伟┫赴?闔???体外抑制实验?????第??????对周期调控相关基因表达情况的研究??????笛榉椒ā?????????????????????????????瞧饔胧约痢????????????????????????????笛榻峁??????????????????????????????謠仑???????