第8章胆碱受体阻断药(i)—m..pptVIP

第八章 胆碱受体阻断药; 第一节 阿托品及阿托品合成代用品（M胆碱受体阻断药）;阿托平;阿托品的药理作用;1.眼 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚 称调节麻痹。 ; 2.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 ;3.平滑肌; 4.心脏 (1)心率 心率减慢：低剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。 中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。 心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快;5.血管与血压;6.中枢作用 较大剂量（1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 ;[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜 (3)眼底检查 4.心动过缓及房室传阻滞;5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg） 2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg，儿童10mg 。 [禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品 ; 山莨菪碱 (anisodamine,654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 ; 东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品;2. 阿托品的合成代用品;一、合成扩瞳药; 二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 （3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。 ; 2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦 虑症的溃疡病人。 ; 三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。;第九章 N胆碱受体阻断药;第一节 神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs);1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。 2.阻断副交感神经节，产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 ;第二节 N胆碱受体阻断药;N胆碱受体阻断药的常用药：;除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 ?相阻断： N2除极作用 ?相阻断：占领N2受体，非除极作用 ;作用特点： 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。 3.抗AchE药新斯的明不能解