神秘药学一重点.ppt

【考点 】甾体激素类——糖皮质激素★★★ 基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。 1. 甾类母核根据结构分（1）雌甾烷类：有 18 角甲基（2）雄甾烷类：有 18、19 两个角甲基（3）孕甾烷类：有 18、19 两个角甲基，17 位上有两个碳（20 位、21 位）的侧链 【考点 】甾体激素类——糖皮质激素★★★ 基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。 2. 甾类母核根据作用分 （1）雌激素类药物：雌二醇、炔雌醇、炔雌醚等。母环为雌甾烷 （己烯雌酚属于非甾体类雌激素） （2）雄激素类药物：睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮等。母环为雄甾烷 （3）孕激素类药物：黄体酮、甲地孕酮、甲羟孕酮等。母环为孕甾烷 （4）肾上腺皮质激素类药物：可的松、地塞米松、氟轻松等。母环为孕甾烷 甾类药物按化学结构特点可分为 A. 雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类 B. 雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类 C. 雌激素类、雄激素类、孕激素类D. 雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类 E. 性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类 【答案】A 【考点 】降血糖药★★★ 分类 母核 构效关系 磺酰脲类 磺酰脲 1.R为甲基、乙基、乙酰基、卤素等都可增强降血糖活性，引入体积较大的取代基如β-芳酰胺乙基时，活性更强，此即第二代口服降血糖 口服，苯磺酰脲基本结构，不能用于 I 型糖尿病。 2. 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物词干：格列 XX 分类 药物 结构特征 作用 非磺酰脲类 瑞格列奈 氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物 2型糖尿病，老年人患者、糖尿病肾病者 那格列奈 D-苯丙氨酸衍生物 2型糖尿病，使用二甲双胍不能耐受及老年患者 【考点 】降血糖药★★★ 1. 结构特点:具有氨基酸结构的新型口服药物。餐时血糖调节剂。 2. 瑞格列奈促进胰岛素分泌，对 K+-ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用，起效迅速作用时间短 药物 结构特征 作用 二甲双胍 双胍母核，二甲基取代 降低血糖、血脂、血压，控制体重，成为肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者首选药 吡格列酮 噻唑烷二酮类 2型糖尿病，降低冠心病、脑卒中等心脑血管疾病的危险 【考点 】降血糖药★★★ 胰岛素增敏剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂 药物 结构特征 作用 阿卡波糖 从放线菌微生物中分离得到的低聚糖 用于1型和2型糖尿病患者 伏格列波糖 氨基糖类似物 用于2型糖尿病患者 【考点 】降血糖药★★★ 大分类 小分类 药物 青霉素类 天然类 青霉素 耐酸半合成类 青霉素V 耐酶半合成类 苯唑西林 广谱半合成类 氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林 头孢菌素类 第一代 头孢唑林、头孢氨苄 第二代 头孢呋辛、头孢克洛 第三代 头孢曲松、头孢哌酮 第四代 头孢吡肟 β-内酰胺酶抑制剂 氧青霉烷类 克拉维酸 青霉烷砜类 舒巴坦 非经典β-内酰胺抗生素类 碳青霉烯类 亚胺培南、美罗培南 单环β-内酰胺 氨曲南 【考点 】β- 内酰胺类抗菌药★★★★ 第七节 抗菌药物 二、β-内酰胺类抗菌药物的构效关系 母核 构效关系 6-氨基青霉烷酸 1. β-内酰胺环活性必须，也是耐药来源，2 位均为羧基，均具有酸性，能与碱金属成水溶性盐，有机碱成有机盐稳定性提高. 2.青霉素类β-内酰胺环并四氢噻唑环，6位侧链不同， 头孢菌素类β-内酰胺环并氢化噻嗪环，稳定性高于青霉素，3，7位侧链不同 7-氨基头孢烷酸 1）青霉素类 分类 药物 结构特征 青霉素类 青霉素 6-氨基青霉烷酸；6-酰胺侧链；四氢噻唑环，β-内酰胺环 氨苄西林 侧链为苯甘氨酸的半合成青霉素 阿莫西林 氨苄西林6-酰胺侧链苯环对位羟基取代 ①抗菌谱窄，只对 G+ 有效。 ②作用时间短。成酯、成盐或与丙磺舒合用可延长作用时间 ③不耐酸，只能注射，不能口服；不耐碱，易水解；不耐酶，易产生耐药性 ④有过敏反应，过敏时立即注射肾上腺素解救。 2）头孢类 药物 结构特征 头孢氨苄 C-7位的氨基上为苯甘氨酸侧链，C-3为甲基 头孢唑林 C-7位的氨基上连有四氮唑乙酰基，C-3位甲基连有杂环 头孢克洛 头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基 头孢呋辛 C-7位的氨基上连有甲氧头肟基酰基侧链，C-3位氨基甲酸酯 2）头孢类 药物 结构特征 作用 头孢哌酮 C-3为甲基上为硫代甲基四氮唑杂环 对铜绿作用强 头孢曲松 C-3位甲基连有酸性较强的杂环，1，2，4-三嗪-5，6二酮 对肠杆菌有强大活性。奶甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药 头孢吡肟 第三代基础上3位引入季铵基团 对G+、G-活性强，尤其是对耐药的金葡菌，对水解酶稳定 有一癌症晚期患者，近日疼痛难忍，使用中等程度的镇痛药无效，为了减轻或消除患者的痛苦。 1. 治疗该病的药物可选用 可待因 B. 桂利嗪 C. 美沙