11章抗生素药物化学ppt.pptVIP

抗生素的分类 一.β-内酰胺类（主要如青霉素类, 头孢菌素类）； 二. 四环类； 三. 氨基糖苷类； 四. 大环内酯类； 五. 其他类 (氯霉素类) 1. β-内酰胺类抗生素(β-Lactam Antibiotics) β-内酰胺抗生素的分类: 青霉素类, 头孢菌素类, 非经典的β-内酰胺类抗生素(青霉烷, 青霉烯, 碳青霉烯, 单环β-内酰胺) β-内酰胺类抗生素的基本结构 β-内酰胺类抗生素的化学结构的特点 ①．分子内有一个四元的β-内酰胺环，除了单环β-内酰胺外，该四元环通过N原子和邻近的碳原子与另一个五元环或六元环相稠和，青霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素是氢化噻嗪环。 ②．除单环β-内酰胺外，与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。 ③．所有β-内酰胺类抗生素的-内酰胺环羰基α-碳上都有一个酰胺基侧链。 ④．β-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合环不共平面 ⑤．青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型为2S，5R，6R具有活性。头孢菌素类抗生素的母核上有2手性碳，4个旋光异构体，绝对构型是6R，7R。β-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关。而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异。 青霉素 Benzylpenicillin 过敏反应 β-内酰胺类抗生素的过敏原有外源性和内源性 外源性过敏原主要来