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意义 极积:①保护机制,提醒机体避开/处理伤害; ②多种疾病的常见症状,疼痛的特点、 性质、部位是诊断疾病的依据。 消积:①带来痛苦、紧张不安的情绪; ②机体心血管、呼吸变化,甚至休克。 处理 ①一般性痛,在诊断明确之前慎用,以免误诊; ②严重的可用镇痛药 外周性(解热镇痛抗炎药) 中枢性(阿片类生物碱) 外周镇痛药(解热镇痛药):炎性痛、感冒头痛、 关节痛、肌肉痛、痛经等效果好。 中枢镇痛药:慢性钝痛锐痛内脏痛神经痛, 镇痛作用强大,用于锯痛,镇痛时病 人意识清醒,其他感觉不受影响, 多数有成瘾性. 阿片受体类型 70年代证实中枢存在阿片受体,后随研 究的深入发现不同脑区存在阿片受体不同亚型(μ、κ、δ等),其效应不同。其主要药理作用(镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、依赖性等)由μ受体介导. 表1 阿片受体激动与效应关系 【体内过程】 ① 口服吸收快,首关消除明显,F为25%。常注射给药。 ② 分布广(肺、肝、肾、脾),仅少量入脑,但足以 发挥中枢作用。 ③ 肝内代谢产物(吗啡-6-葡萄糖醛酸)仍有活性。 ④ 肾排泄,少量经乳汁排泄,可透过胎盘。 【临床应用】 ?吗啡 1.镇痛 (中枢止痛) (1)急性锐痛:严重创伤、烧伤、手术后伤 口痛、骨折、晚期癌症剧痛等; (2)胆绞痛和肾绞痛:加用阿托品 (3)心肌梗死引起的剧痛( 血压正常者): 镇静和扩血管 2.心源性哮喘(辅助治疗) ①扩张血管 减轻心脏前后负荷,利于肺 水肿消除; ②镇静作用 利于消除焦虑、恐惧情绪; ③抑制呼吸,降低呼吸中枢对CO2的敏感性, 使呼吸由浅快变深慢。 ?吗啡 支气管哮喘? 3.止泻:阿片酊—对急、慢性腹泻均有效 伴细菌感染应同服抗生素。 3. 急性中毒: 原因:用量过大 表现:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、 紫绀、少尿、体温下降,死于呼吸麻痹。 抢救:人工呼吸、给氧、纳洛酮 【不良反应】 ?吗啡 1. 治疗量: 恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制 2. 长期反复应用:耐受性和依赖性 戒断症状-如兴奋,失眠,震颤,流泪,流涕,腹泻,虚脱 【禁忌症】 分娩止痛, 哺乳妇女止痛, 支气管哮喘及肺心病患者, 颅内压增高患者, 肝肾功能不全者。 ?吗啡 【特点及应用】 可待因 (Codeine 甲基吗啡) 作用与吗啡相似,但强度较弱。 欣快性、成瘾性低于吗啡 镇痛作用为吗啡的1/10左右。 镇咳作用为吗啡的1/4左右。 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。 吗啡可止泻及致便秘。其原因主要是吗啡兴奋胃肠平滑肌,提高其张力。甚至达到痉挛的程度。由于胃窦部及十二指肠上部张力提高,蠕动受抑制,胃排空延迟;小肠及大肠平滑肌张力提高,使推进性蠕动减弱,食糜通过延缓 治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,使胆道排空受阻,胆囊内压力明显提高,可导致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可部分缓解之。 扩张血管和中枢呼吸抑制作用可以引起治疗心源性哮喘 与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。 当杜冷丁用于产科时,主要的不良反应是新生儿的呼吸抑制。在分娩第一阶段给予50mg杜冷丁,能缓解疼痛而不会引起任何重要的不良反应。如肌注100mg 时,可使3 9/6新生儿出现明显的呼吸抑制。若母体给予杜冷丁后1小时以上,胎儿尚未娩出,此新生儿最易出现呼吸抑制,这种迟发性作用显然是杜冷丁的代谢产物(如去甲杜冷丁)对胎儿呼吸中枢的影响所致。 第十九章 镇 痛 药 第一节 概 述 疼痛:是多种原因引起的痛苦感觉, 常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸 方面的变化,严重致休克。 保护性反应 急性痛(锐痛)急性伤害刺激,定位准,刺激去除,疼痛消失。 慢性痛(钝痛)慢性,定位不准,烧灼痛,持续时间长。 躯体痛 内脏绞痛:内脏、膜腔炎症,压力/牵拉刺激痛。 神经痛 :神经损伤,肿瘤压迫/浸润。 分型 疼痛: 镇痛药: 阿片类镇痛药/麻醉性镇痛药/成瘾性镇痛药: 作用于CNS,用于剧痛,成瘾性
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