第八章 液体药剂1课件.pptVIP

第八章 液体药剂 溶液型 胶体溶液型 混悬液型 乳浊液型 北京中医药大学中药学院中药制药系 2 本章要求 1．掌握 液体药剂的含义、分类与特点 表面活性剂的性质与应用； 药剂中增加药物溶解度的方法；增溶机制； 真溶液型药剂、胶体溶液型药剂、乳浊液型药剂、混悬液型药剂的特点、制法与质量要求。 胶体溶液的稳定性及影响因素； 2．熟悉 溶解、增溶、助溶、乳化、混悬的概念； 乳剂形成理论及其稳定性，乳化剂的选用； 混悬剂的稳定性； 真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬液的质量评定方法。 3．了解按给药途径和应用方法分类的各种液体剂型的概念及特点；液体药剂的色、香、味及包装贮藏与产品质量的关系。 北京中医药大学中药学院中药制药系 3 一、含义：药物(固、液、气）分散（颗粒、液滴、胶粒、分子或离子）在液体介质（溶剂）中所制成的液态剂型（内服或外用）。 第一节 概述 二、特点 吸收快、作用较迅速； 服用方便，易于分剂量，尤其适用于于婴幼儿和老年患者 流动性大，能深入腔道 能减少某些药物的刺激性； 能提高某些药物的生物利用度； 药物分散度较大，受分散介质影响，易引起药物的化学降解，药效降低甚至失效； 液体药剂体积较大，携带、运输、贮存不便； 以水为溶剂的液体药剂容易霉变，需要加入适宜的防腐剂。 北京中医药大学中药学院中药制药系 4 北京中医药大学中药学院中药制药系 5 内服液体药剂 合剂 糖浆剂 乳剂 混悬剂 滴剂 外用液体药剂 皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂等 直肠、阴道、尿道用：灌肠剂、灌洗剂等 三、分类 北京中医药大学中药学院中药制药系 6 按分散体系分类 分散相 分散大小 分散体系 分子或离子状态 分子量小 分子量大 多分子聚集体 固体颗粒 液滴 〈1nm 1-100nm 500nm 100nm 溶液(真溶液) 低分子溶液 均相体系 高分子溶液 溶胶 胶体溶液 混悬液 非均相体系 乳浊液 北京中医药大学中药学院中药制药系 7 第二节 表面活性剂 定义：用量小而能显著降低表面张力的 一类物质。 （一）组成与特点： 1．组成： 亲水基：易溶于水或易被水润湿 —COO- 疏水基（亲油基）：易溶于油 —R- 2．特点：定向排列（界面间） 北京中医药大学中药学院中药制药系 8 （二）种类： 按溶解性及在水中离子化情况分类： 阴离子型 离子型 阳离子型 水溶性 两性离子型 非离子型 油溶性 北京中医药大学中药学院中药制药系 9 常用表面活性剂总结 北京中医药大学中药学院中药制药系 10 北京中医药大学中药学院中药制药系 11 （三）基本性质： 1．亲水亲油平衡值（HLB值）： （HLB, hydrophile-lipophile balance value） *规定： 不含疏水基的聚乙二醇分子HLB为20， 无亲水基的石蜡HLB值为0。 计算公式 混合表面活性剂： HLBm=(Wa·HLBa+Wb·HLBb+… )/( Wa+Wb…) 北京中医药大学中药学院中药制药系 12 某混合表面活性剂分子含30％司盘40(HLB=6.7)和70％吐温80(HLB＝15.0)，则该混合表面活性剂的HLB值为多少？ 解：HLBAB = 6.7×0.3 + 15.0×0.7 = 12.5 但上式不能用于混合离子型表面活性剂HLB值的计算。 北京中医药大学中药学院中药制药系 13 2．昙点（浊点）： 起昙：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂（如吐温类）的溶解度开始可随温度的上升而加大，到某一温度后，其溶解度急剧下降，溶液变浑浊，甚至分层，但冷后又可变澄明，这种由澄明变浑浊的现象称为起昙，这个转变温度称为昙点。 北京中医药大学中药学院中药制药系 14 这种由澄明变浑浊的现象称为起昙（clouding formation）。 昙点：产生这种现象时的温度称为昙点(cloud point) 对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧降低，溶液出现起昙（起浊）现象。 如：吐温20为90℃，吐温60为76℃，吐温80为93℃，大多数此类表面活性剂的浊点在70℃～100℃。 浊 点 或 昙 点 起昙现象 北京中医药大学中药学院中药制药系 15 3．毒性： 用药途径