药物化学脂溶性维生素考点归纳.docVIP

第三十六章　脂溶性维生素 维生素按溶解性分两类（考纲所包括的）：　　1、脂溶性维生素 A、D、E、K　　2、水溶性维生素 B1、B2、B6、C、叶酸　　　　一、维生素A类 　　共同的临床作用：夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粘膜抗感染，新用途可预防和治疗癌症。　　（一）维生素A醋酸酯　　　　是维生素A（视黄醇）的醋酸酯（详细见后）　　（二）维A酸　　又名全反视黄酸、维甲酸、维生素A酸，是维生素A的活性代谢产物。　　维生素A醋酸酯　　　　考点：1、立体结构：　　①结构可分为两部分：环己烯和共轭壬四烯侧链。　　②共轭多烯，侧链四个双键，理论16个顺反异构体，实际少。　　③壬四烯侧链结构为全反式，全反式的活性最强，其余活性均低（自然界还存在2顺式-型和6顺式-型）。　　④构效关系，共轭壬四烯的四个双键必须与环内双键共轭，否则活性消失；（增加环己烯双键的数目则导致活性降低；将分子中的双键氢化或部分氢化时，活性消失）。　　　　2、性质及注意事项： 　　①易氧化，对紫外线不稳定，空气中自动氧化，（应存放铝制容器、充氮气、封闭、避光等，也常将维生素A溶于维生素E的油中，或加入稳定剂）。　　②丙烯型醇结构，对酸不稳定，遇酸易发生脱水反应，活性降低，常用维生素A醋酸酯。　　③长期储存异构化为顺式异构体，活性降低。 　　　　3、代谢：体内被酶催化水解成维生素