抗生素的临床应用绪论.ppt

硫霉素 Thienamycin 亚胺培南 Imipenem 美罗培南 Meropenem：对人类肾去氢肽 酶-I稳定，不需酶抑制剂。 帕尼培南 Panipenem 2 青霉烯类 抗菌谱广，抗菌活性强。但化学性质欠稳定。有恶臭，难以推向临床使用。 （三）单环β-内酰胺类 氨曲南Aztneonam：对G-菌作用强，对β-内酰酶稳定 卡芦莫南Carumonam：抗菌谱同氨曲南 （四）氧头孢烯类 拉氧头孢Kafamoxef：抗菌谱广，对G-菌活性强 氟氧头孢Flomoxef：对需氧菌，厌氧菌均有作用 碳青霉烯类比较 泰能Imipenem 美平Meropenem 抗菌性强 但对绿脓、 MRSE差 有CNS副作用 可以通过D2通道 绿脓、MRSA感染时可用 少有CNS副作用 二、多肽类抗生素 包括： 万古霉素 Vancomycin 属杀菌剂。 其作用于细菌细胞壁，抑制蛋白合成，亦有 抑制DNA合成的作用。 去甲万古霉素 Norvancomyein 多粘菌素 Polymyxins 杆菌肽 Bacitracin 特点：抗菌谱窄，抗菌作用强，疗效确切 但毒性突出，尤肾毒性 三、喹诺酮类抗生素 是一类全合成的抗菌药 通过干扰拓扑异构酶Ⅱ，Ⅳ及DNA旋转酶，阻碍DNA 的合成 O O F OH OCH3 N N N H2N 氟喹诺酮类： 环丙沙星 Ciprofloxacin 氧氟沙星 Ofloxacin 左氧氟沙星 Levofloxacin 司帕沙星 四代：莫西沙星（拜复乐） 加替沙星：人工合成的四代，可用于万古 无效的MRSA。 四、氨基糖甙类抗生素 机制： 作用于细菌体内核糖体，抑制细菌蛋白合成，破坏细胞膜完整性。 抗菌作用： 主要针对G－杆菌。 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 结核 妥布霉素 丁胺卡那 大肠杆菌，克雷伯，肠杆 索替米星 菌，变形杆菌，志贺 五、大环内酯类抗生素 作用： 1.抑菌，杀菌作用 2.潜在的免疫调理机能（14元环），通过下调致炎细胞因子，促炎症细胞凋亡，抑制炎症反应。 14元环— 红霉素，克拉霉素，罗红霉素，地红 霉素 15元环— 阿齐霉素 16元环— 麦迪霉素，螺旋霉素，交沙霉素， 柱晶白霉素，米欧卡霉素 抗菌作用——主要用于需氧G+菌，支原体，衣原体，军团菌，流感杆菌，卡地莫拉菌，淋球菌（新大环内酯药） 16元环一般对耐红霉素的葡萄球菌 仍有效。 大环内酯类抗生素的新用途 肺部和呼吸道炎症直接抗菌;对哮喘，泛细支气管炎治疗作用 抗肿瘤作用。凋亡与免疫，肿瘤与免疫间相互作用 逆转肿瘤细胞多药耐药。红霉素逆转急非淋白血病对高三尖杉酯碱，阿糖胞苷等体内耐药;预防化疗期间感染发生 六、青霉素类 青霉素G：G＋菌——A、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、不产酶金葡菌白喉杆菌、炭疽杆菌。 G＋厌氧杆菌----破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、螺旋体、牛放线菌 引起过敏的致敏原是——青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物 大叶性肺炎、败血症、白喉、中耳炎、丹毒、炭疽、破伤风、梅毒等 其他青霉素类 羧苄青霉素：对绿脓杆菌和吲哚阳性变形杆菌好为其特点。每日用量过大是其缺点。适应全身性绿脓菌感染。 呋苄青霉素 ：比羧苄强,对G＋、G－均有效,主要用于绿脓杆菌,比羧苄强8~10倍 氧哌嗪青霉素（哌拉西林钠：对G－菌作用突出,适应证基本同呋