第二章：镇痛药技巧.pptVIP

第六章：镇痛药 镇痛药概述及分类 一、吗啡生物碱 重点药物：盐酸吗啡 二、半合成镇痛药 代表药物：盐酸纳络酮 磷酸可待因 三、合成镇痛药 盐酸哌替啶（哌啶类） 枸椽酸芬太尼 盐酸美沙酮（氨基酮类） 喷他佐辛（苯吗喃类） 镇痛药研究方向 寻找高效、低毒、非成瘾性的镇痛药 阿片受体和受体亚型的发现 新的靶点 主要学习内容 1，掌握镇痛药的分类类型、代表药物 重点药物–吗啡，哌替啶?? 2，了解吗啡受体和内啡呔?? 3，了解成瘾性和研究方向 （磷酸）可待因 可待因习题 34. 下列叙述中哪项与可待因不符 （B） A. 用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡 B. 在体内主要代谢为吗啡 C.其他代谢途径为 N- 去甲化和氢化 D. 副作用比吗啡小, 也有成瘾性 E. 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽 76.下列哪种理化性质与磷酸可待因符合（A） A 与甲醛硫酸试液作用呈紫色 B与三氯化铁试液作用显蓝色C 略溶于水，水溶液呈弱酸性??D 与茚三酮试液作用显紫色E 与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色 喷他佐辛 本品属苯吗喃类三环化合物，是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。 结构中有三个手性碳，具有旋光性，左旋体的镇痛活性比右旋体强20倍， 临床上用其消旋体。环上6，11位甲基呈顺式构型。 本品为阿片受体部分激动剂，大剂量时有轻度拮抗Morphine的作用。临床上主要用于镇痛，镇痛效力为Morphine三分之一，为Pethidine的三倍。本品优点是副作用小，成瘾性小。 右丙氧芬 1、结构特点： 苯基、苯甲基、丙酰氧基、 2、二个手性碳原子，临床使用右旋体，用于轻度和中度疼痛的止痛， 镇咳作用很小 3、左旋体主要用于镇咳, 无镇痛作用 4、主要用于解热镇痛药的复方制剂中 盐酸美沙酮（氨基酮类） 命名：4，4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮盐酸盐 盐酸美散痛、盐酸非那酮、盐酸阿米酮或盐酸芬那酮 结构特点：二甲氨基、 两个苯环 、庚酮 –3 盐酸美沙酮习题 14. 下列叙述中哪项与盐酸美沙酮相符的 （B） A.中具有手性中心, 显左旋光性 B. 水溶液不稳定 , 见光易变色 C. 镇痛作用比吗啡弱, 成瘾性也较小 D. 在体内不被代谢 , 以原药排泄 E. 有效剂量与中毒剂量相差较大, 安全度大。 17. 美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛 （D） A. 苯吗喃类 B. 吗啡喃类 C. 哌啶类 D. 氨基酮类 E. 其他类 22. 下列哪项叙述与美沙酮不符 （E） A. 分子含手性碳原子, 临床上使用外消旋体 B. 左旋体的镇痛活性大于右旋体 C. 体内的主要代谢途径为 N- 氧化、 N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原 D. 成瘾性小, 并有显著镇咳作用 E. 镇痛作用比吗啡和哌替啶弱 69. 美沙酮的化学结构中含有 （ABC） A. 二甲氨基 B. 两个苯环 C .庚酮 –3 D .酚羟基 E. 哌啶基 枸椽酸芬太尼 1、是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药、为合成药 2、镇痛效力强, 成瘾性强；镇痛作用出现的较快, 持续时间较短 3、约有 10% 的药物以原型自肾脏排出 4、用于麻醉前给药及诱导麻醉 枸椽酸芬太尼习题 32. 下列叙述中哪项与芬太尼不符 （C） A.是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药 B.镇痛作用出现的较快, 持续时间较短 C. 镇痛效力强, 成瘾性弱 D. 约有 10% 的药物以原型自肾脏排出 E. 用于麻醉前给药及诱导麻醉 70. 芬太尼的化学结构中含有 （ABC） A. 哌啶基 B. 苯乙基 C .乙酰基苯胺基 D. 酚羟基 E. 环己基 盐酸哌替啶（哌啶类） 1：稳定性:常温下在空气中稳定，但容易吸潮，制成的片剂吸潮后易变黄，故应密闭保存。 2：酸碱性:水溶液对石蕊试纸呈酸性反应。水溶液的pH 4.5~5.5。与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，为油状物 3：水解性(酯):在酸催化下容易水解。在pH 4时最稳定，短时间煮沸不致破坏 4：鉴别反应：a, 与苦味酸乙醇溶液反应，生成黄色苦味酸盐， b, 与硫酸甲醛试液反应，显橙红色（与吗啡相区别） 盐酸哌替啶习题 8. 叙述中哪项与盐酸哌替啶不符 （A） A. 分子中含有酯基, 在酸、碱性中均易水解 B. 结构中含有苯环及哌啶环 C. 水溶液加 Na2C03 有油滴状物析出，放置凝为固体 D. 放置时间过长或遇光易变黄 E. 镇痛作用只有吗啡的1/10，成瘾性也比吗啡弱。 73. 下列与盐酸哌替啶相符的是（BCDE） A. 镇痛作用比吗啡强 B. 连续应用可成瘾 C. 用碳酸钠液碱化, 析出油滴状物, 放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 D. 代谢途径主要为酯水解和 N- 去甲基化 E. 易吸潮